Клацид при бронхите. Клацид при астме


инструкция по применению. Цена, отзывы, аналоги Клацида.

Взаимодействие сдругими лекарствен-ными средствами:

Использование следующих препаратов совместно с кларитромицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов:- цизаприд;- пимозид;- терфенадин;- астемизол.При совместном приеме кларитромицина с цизапридом/пимозидом/терфенадином/астемизолом сообщалось о повышении концентрации последних в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и появлению сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию типа "пируэт".

Алкалоиды спорыньиПостмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией СYР3А-индуктора в плазме крови, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином. При совместном применении рифабутина и кларитромицина наблюдалось повышение плазменной концентрации рифабутина и снижение сывороточной концентрации кларитромицина с повышенным риском развития увеита.Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина в плазме крови; в случае их совместного применения с кларитромицином может потребоваться коррекция доз или переход на альтернативное лечение.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентинСильные индукторы системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

ЭтравиринКонцентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

ФлуконазолСовместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут у 21 здорового добровольца привел к увеличению среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

РитонавирФармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-ОН-кларитромицина.Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью целесообразно рассмотреть следующие варианты коррекции дозы: при КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%; при КК менее 30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 75%. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Пероральные гипогликемические средства/инсулинПри совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. На фоне одновременного приема кларитромицина и некоторых препаратов, снижающих концентрацию глюкозы, таких как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон, может иметь место ингибирование изофермента CYP3A кларитромицином, результатом чего может стать гипогликемия. Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы.

Действие кларитромицина на другие лекарственные препараты

Антиаритмические препараты (хинидин и дизопирамид)Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов.

Взаимодействие, обусловленное CYP3AСовместный прием кларитромицина, который, как известно, ингибирует изофермент CYP3A , и препаратов, первично метаболизирующихся CYP3A, может ассоциироваться с взаимным повышением их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Кларитромицин следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A, особенно если эти препараты имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин), и/или интенсивно метаболизируется этим ферментом. В случае необходимости должна проводиться коррекция дозы препарата, принимаемого вместе с кларитромицином. Также, по возможности, должен проводиться мониторинг сывороточных концентраций препаратов, первично метаболизирующихся CYP3A. Метаболизм следующих препаратов/классов осуществляется тем же изоферментом CYP3A, что и метаболизм кларитромицина, например, алпразолам, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, триазолам и винбластин. Также к CYP3A агонистам относятся следующие препараты, противопоказанные к совместному применению с кларитромицином: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ловастатин, симвастатин и алкалоиды спорыньи. К препаратам, взаимодействующим подобным образом через другие изоферменты в рамках системы цитохрома Р450, относятся фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)Совместный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина, следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии со статинами. В случае необходимости совместного приема, рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Необходимо применять статины, независящие от метаболизма CYP3A (например, флувастатин).

Непрямые антикоагулянтыПри совместном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличение MHO и протромбинового времени. В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать MHO и протромбиновое время.

ОмепразолКларитромицин (по 500 мг каждые 8 ч) исследовался у здоровых взрослых добровольцев в комбинации с омепразолом (по 40 мг ежедневно). При совместном применении кларитромицина и омепразола равновесные плазменные концентрации омепразола были увеличены (Cmax, AUC0-24, и T1/2увеличились на 30%, 89% и 34% соответственно). Среднее значение рН желудка в течение 24 ч составило 5.2 при приеме омепразола в отдельности и 5.7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином.

Силденафил, тадалафил и варденафилКаждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере, частично с участием CYP3A . В то же время CYP3A может ингибироваться в присутствии кларитромицина. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. При применении этих препаратов совместно с кларитромицином следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

Теофиллин, карбамазепинПри совместном применении кларитромицина и теофиллина или карбамазепина возможно повышение концентрации данных препаратов в системном кровотоке.

ТолтеродинПервичный метаболизм толтеродина осуществляется через 2D6 изоформу цитохрома Р450 (CYP2D6). Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит через CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. В популяции с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

Бензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам)При совместном применении мидазолама и кларитромицина в форме таблеток (500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Необходимо избегать совместного перорального приема мидазолама и кларитромицина. Если вместе с кларитромицином применяется внутривенная форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.При совместном использовании кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. В связи с этим, в случае совместного применения, рекомендуется следить за симптомами нарушения ЦНС.

Взаимодействие с другими препаратами

КолхицинКолхицин является субстратом как CYP3A, так и белка-переносчика Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Pgp. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование Pgp и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили с пациентами с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. У пациентов с нормальной функцией почек и печени необходимо снижать дозу колхицина при одновременном применении с кларитромицином. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано пациентам с нарушенной функцией печени или почек.

ДигоксинПредполагается, что дигоксин является субстратом для Pgp. Известно, что кларитромицин ингибирует Pgp. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина ингибирование Pgp кларитромицином может привести к усилению действию дигоксина. Совместный прием дигоксина и кларитромицина также может привести к повышению сывороточной концентрации дигоксина. У некоторых пациентов отмечались клинические симптомы отравления дигоксином, включая потенциально летальные аритмии. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке.

ЗидовудинОдновременный пероральный прием таблеток кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на всасывание зидовудина при пероральном приеме, взаимодействия можно в значительной степени избежать, принимая кларитромицин и зидовудин с интервалом в 4 ч. Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших детскую суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином. Поскольку кларитромицин может препятствовать всасыванию зидовудина при их одновременном приеме внутрь у взрослых пациентов, подобное взаимодействие вряд ли возможно при использовании кларитромицина внутривенно.

Фенитоин и вальпроевая кислотаИмеются данные о взаимодействиях ингибиторов CYP3A (включая кларитромицин) с препаратами, которые не метаболизируются с помощью CYP3A (фенитоином и вальпроевой кислотой). Для данных препаратов, при совместном применении с кларитромицином, рекомендуется определение их сывороточных концентраций, так как имеются сообщения об их повышении.

Двунаправленное взаимодействие лекарств

АтазанавирКларитромицин и атазанавир являются как субстратами, так и ингибиторами CYP3A. Существует свидетельство двунаправленного взаимодействия этих препаратов.Совместное применение кларитромицина (500 мг 2 раза/сут) и атазанавира (400 мг 1 раз/сут) может привести к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и уменьшению воздействия 14-ОН-кларитромицина на 70%,с увеличением AUC атазанавира на 28%. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. У пациентов с КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%, используя для этого соответствующую лекарственную форму кларитромицина. Кларитромицин в дозах, превышающих 1000 мг/сут, нельзя применять совместно с ингибиторами протеаз.

Блокаторы кальциевых каналовПри одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении.Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

ИтраконазолКларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. Кларитромицин может повысить концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол может повысить плазменную концентрацию кларитромицина. Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов.

СаквинавирКларитромицин и саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. Одновременное применение кларитромицина (500 мг 2 раза/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза/сут) у 12 здоровых добровольцев вызывало увеличение AUC и Cmax саквинавира на 177% и 187% соответственно в сравнении с приемом саквинавира в отдельности. Значения AUC и Cmax кларитромицина были приблизительно на 40% выше, чем при монотерапии кларитромицином. При совместном применении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах/составах, указанных выше, коррекция дозы не требуется. Результаты исследования лекарственных взаимодействий с использованием саквинавира в мягких желатиновых капсулах могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при применении саквинавира в твердых желатиновых капсулах. Результаты исследования лекарственных взаимодействий при монотерапии саквинавиром могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при терапии саквинавиром/ритонавиром. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

medhall.ru

Клацид при бронхите (для детей и взрослых): отзывы, дозировка, лечение

Бронхит – одно из самых распространенных заболеваний дыхательной системы у детей и взрослых. Он представляет собой воспаление бронхов. При лечении используется комплексный подход, в состав которого входят различные средства. Одним из эффективных и действенных препаратов для проведения терапии является Клацид.

Состав препарата

Бронхит требует специального лечения, особенно, если им болеют дети. Очень часто, при бронхите назначают антибиотики. Терапия должна состоять из безопасных препаратов, которые не навредят детскому организму, и устранят воспаление, например, Клацид.

Действующим веществом в основе препарата выступает кларитромицин из класса макролидов. Он является антибиотиком полусинтетического происхождения, обладающим антибактериальным действием. Активный компонент оказывает постепенное действие, высвобождаюсь в период прохождения по желудочно-кишечному тракту.

Помимо активного компонента, в состав препарата таблетированной формы входят:

  • кроскармеллоза натрия;
  • повидон, прежелатинизированный крахмал;
  • диоксид кремния;
  • стеариновая кислота;
  • МКЦ;
  • стеарат магния.

При попадании в организм, вещество выделяет активный 14-гидроксикларитромицин, имеющий высокий показатель микробиологической активности.

Принцип действия

Клацид эффективен против бактерий таких бактерий:

  • стрептококки разных групп;
  • пневмококки;
  • пептококки;
  • микроорганизмы, вызывающие коклюш;
  • золотистый стафилококк;
  • бактерии, являющиеся источником развития хламидиоза, листероза, пневмонии и других инфекционных заболеваний.

Эффект обеспечивается за счет предотвращения бактериального белкового синтеза.

Форма выпуска

Клацид имеет несколько форм выпуска, среди которых таблетки, суспензия. При регулярном применении вещества, усиленной активности влияния на организм не отмечается. В состав суспензии входят:

  • альгинат кальция и натрия;
  • стеариновая кислота;
  • лактоза;
  • гидрофосфат лимонной кислоты;
  • стеарат магния;
  • повидон.

Детям чаще всего выписывают кларитромицин в форме суспензии. Она более практична для приема. Если ребенок постарше, то можно воспользоваться и таблетками. Перед началом приема, врач должен составить курс лечения и определить дозировку, в зависимости от сложности заболевания.

Свойства препарата при назначении для детей

Обязательно для начала требуется ознакомиться с применением

Клацид назначают при лечении бронхита не только у детей, но и у взрослых. Препарат обладает таким же эффектом, как и эритромицин. Многие родители знают о таком веществе, так как оно часто назначалось детям при бронхите и других заболеваниях. Он имел горький вкус, что создавало дополнительные трудности с его приемом.

Клацид лишен таких недостатков, что делает его намного актуальнее. Он имеет большой перечень действий, поэтому используется для лечения различных болезней, бактериального и инфекционного характера.

Кларитромицин назначается детям в тех случаях, когда в организме присутствует воспаление. Он способен уничтожить большое количество разных видов микроорганизмов. Чаще всего, ребенку дают суспензию, так как ее проще принимать. Она может быть в дозировке 250 мл или 125 мл.

Вещество активно против таких заболеваний:

  • тонзиллит;
  • инфекции, вызывающие поражение дыхательных путей;
  • пневмония и бронхит;
  • фарингит;
  • отит острого и среднего типа;
  • половые инфекции;
  • ларингит;
  • инфекционные кожные заболевания;
  • инфекции мягких тканей;
  • разные виды язв.

Отзывы о представленном препарате, достаточно положительные. Многие родители используют его для лечения своих детей и остаются довольны результатом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При приеме вещества необходимо учитывать, что оно не совместимо со всеми препаратами. Клацид запрещено комбинировать со следующими медикаментами:

  • Цизаприд;
  • Астемизол;
  • Пимозол;
  • Терфенадин.

Это связано с тем, что сочетание веществ может привести к негативным побочным реакциям. Препарат нужно применять в соответствии с дозировкой и только по назначению врача.

Дозировка и способ применения

Лечение бронхита у детей, проходит при дозировке 15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Прием осуществляется 2 раза в сутки. Лечение длиться от 7 до 10 дней.

При приеме вещества необходимо учитывать следующие показатели:

  1. Максимальная дозировка не должна быть больше 500 мг в течение суток.
  2. При выборе Клацида, лучше отдать предпочтение порошку, из которого делается суспензия, так как эта форма выпуска наиболее удобна в применении.
  3. Чтобы приготовить раствор, нужно смешать порошок с 32 мл воды и хорошо все сболтнуть. В результате получается 60 мл готовой суспензии. В 5 мл жидкости содержится 125 мг действующего вещества. Суспензию нужно принимать не больше 20 мл в течение суток.

При использовании таблетированной формы, необходимо учесть другие рекомендации. Если ребенок старше 12 лет, ему необходимо принимать по 1 таблетке 2 раза в течение суток. В том случае, когда заболевание имеет острый характер, дозировка увеличивается вдвое, но только по предписанию врача. Лечение может длиться от 5 до 14 дней.

Противопоказания и побочные реакции

Возможные последствия после препарата Клацид

В том случае, когда вещество используется неправильно, у ребенка могут появиться побочные эффекты. Также необходимо учесть противопоказания, при которых принимать препарат запрещено. Негативные реакции возникают очень редко, но они присутствуют. В основной перечень входят:

  • появление приступов тошноты и рвоты;
  • диарея;
  • дисбактериоз;
  • аллергия;
  • мигрень;
  • головокружение;
  • боль эпигастрального характера.

В некоторых случаях может наблюдаться тахикардия и экстрасистолия. Перед тем, как принимать препарат, необходимо убедиться, что у ребенка отсутствуют такие противопоказания:

  • почечная недостаточность;
  • непереносимость индивидуального характера;
  • порфирия;
  • заболевания печени и почек.

Препарат противопоказан детям до трех лет. Прием вещества должен быть строго по предписаниям врача. Клацид при бронхите достаточно эффективное средство, если его использовать правильно.

Рекомендации

Марина, 27 лет

Все знают, что у антибиотиков действие разное. Правильно сделали, что запретили продажу их без рецепта, чтобы люди не лечились самостоятельно. Тем более при терапии детей. Врач назначил нам лечение изначально Флемоклавом солютабом. Когда через 3 дня улучшения не наступило, был назначен Клацид. И сразу заметно улучшение, малыш стал лучше себя чувствовать. Средство в суспензии и имеет вкус жвачки, только полностью не растворяется.

Автор публикации: Ирина Ананченко

Помните! Самолечение может вызвать неисправимые последствия для Вашего здоровья! При первых симптомах заболевания мы рекомендуем незамедлительно обратиться к специалисту!

Похожие статьи

astmania.ru

КЛАЦИД В.В. (KLACID V.V.). Инструкция и отзывы.

КЛАЦИД В.В. (KLACID V.V.)

CLARITHROMYCINUM     J01F A09

Abbott Lab.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. лиофил. д/п р-ра д/инф. 500 мг фл., № 1

Прочие ингредиенты: кислота лактобионовая, натрия гидроксид.

№  UA/2920/02/01 от 30.08.2011 до 30.08.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Кларитромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие кларитромицина определяется его связыванием с 50S-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат проявляет высокую эффективность in vitro против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина обычно в 2 раза ниже, чем МИК эритромицина.Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumonie. Действует бактерицидно против Н. рylori, активность кларитромицина при нейтральном pH выше, чем при кислом pH. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не продуцирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.МикробиологияКларитромицин активен in vitro и в клинической практике относительно большинства штаммов следующих микроорганизмов.Аэробные грамположительные микроорганизмыStaphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.Аэробные грамотрицательные микроорганизмыHaemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.Другие микроорганизмыMycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).МикобактерииMycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC), которые включают Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина. Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков нечувствительны к кларитромицину.HelicobacterН. pyloriКларитромицин активен in vitro относительно большинства штаммов таких микроорганизмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены.Аэробные грамположительные микроорганизмыStreptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Viridans group streptococci.Аэробные грамотрицательные микроорганизмыBordetella pertussis, Pasteurella multocida.Другие микроорганизмыChlamydia trachomatis.Анаэробные грамположительные микроорганизмыClostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.Анаэробные грамотрицательные микроорганизмыBacteriodes melaninogenicus.СпирохетыBorrelia burgdorferi, Treponema pallidum.КампилобактерииCampylobacter jejuni.Кларитромицин оказывает бактерицидное действие против нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori и Campylobacter spp.Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Для большинства микроорганизмов микробиологическая активность метаболита равна или в 1–2 раза ниже, чем у материнской субстанции, за исключением Н. influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. В условиях in vitro и in vivo материнская субстанция и ее основной метаболит проявляют либо аддитивный, либо синергический эффект против Н. influenzae, в зависимости от штамма микроорганизма.ФармакокинетикаКларитромицин и его основной активный 14-ОН-метаболит хорошо распределяются по всем тканям и жидким средам организма. Концентрация в тканях, как правило, в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Cmax регистрировалась в печени и легких. Ниже приведены примеры значений концентрации в тканях и в сыворотке крови:

 

Cmax кларитромицина составляют 5,16–9,4 мкг/мл после инфузии 500 и 1000 мг кларитромицина в течение 1 ч соответственно. Cmax 14-ОН-кларитромицина составляют 0,66 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1,06 мкг/мл после введения 1000 мг кларитромицина.Т? кларитромицина зависит от дозы препарата и составляет 3,8–4,5 ч. Т? 14-ОН-кларитромицина составляет 7,3 ч (при введении 500 мг) и 9,3 ч (при введении 1000 мг).В равновесном состоянии AUC с повышением дозы изменялись непропорционально, то есть отмечали нелинейную зависимость значений AUC от 22,29 до 53,26 ч·мкг/мл при введении доз 500–1000 мг за 1 ч соответственно. Значения AUC 14-ОН-кларитромицина находились в пределах от 8,16 до 14,76 ч·мкг/мл.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами, при необходимости применения парентеральной терапии:

  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • инфекции нижних дыхательных путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей.

Диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellularе, локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii, в частности у ВИЧ-инфицированных пациентов.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для пациентов в возрасте 18 лет и старше средняя доза составляет 500 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч в виде в/в длительной (в течение 60 мин) инфузии после разведения препарата в необходимом инфузионном р-ре.Клацид В.В. не применяют для болюсного или в/м введения.Применение у пациентов с микобактериальной инфекциейБольным с локализованными и диссеминированными микобактериальными инфекциями, вызванными M. avium, M. Intracellulare, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii, рекомендованная доза кларитромицина для взрослых составляет 1 г/сут в виде 2 инфузий.Лечение продолжают в течение 2–5 дней в зависимости от тяжести состояния больного, а затем по возможности переходят на прием препарата для перорального применения.Применение у пациентов с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) дозу кларитромицина следует снизить до половины обычной рекомендованной дозы.Приготовление инфузионного р-раПодготовить начальный р-р Клацида В.В. для в/в введения, добавляя 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг кларитромицина. Применять только стерильную воду для инъекций, поскольку другие растворители могут привести к образованию осадка. Не применять растворители, содержащие консерванты или неорганические соли. Химическая и физическая стабильность сохраняется в течение 48 ч при хранении при температуре 5 °С и 24 ч — при температуре 25 °С. С микробиологической точки зрения разведенный препарат следует сразу же использовать. Если он не будет использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях, обычно не дольше 24 ч при температуре 2–8 °С.Перед введением начальный р-р Клацида В.В. (500 мг в 10 мл воды для инъекций) следует развести минимум в 250 мл одного из следующих растворителей: 5% р-р глюкозы в лактатном р-ре Рингера, 5% р-р глюкозы, лактатный р-р Рингера, 5% р-р глюкозы в 0,3% р-ре натрия хлорида, Нормосол-М в 5% р-ре глюкозы, Нормосол-R в 5% р-ре глюкозы, 5% р-р глюкозы в 0,45% р-ре натрия хлорида и 0,9% р-р натрия хлорида.Химическая и физическая стабильность сохраняется в течение 48 ч при хранении при температуре 5 °С и 6 ч — при температуре 25 °С. С микробиологической точки зрения, приготовленный р-р следует сразу же использовать. Если р-р не будет использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях, обычно не дольше 24 ч при температуре 2–8 °С.Никакие лекарственные средства или реагенты нельзя добавлять к инфузионному р-ру Клацида В.В., пока не будет определено их влияние на химическую и физическую стабильность р-ра антибиотика.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам или любым вспомогательным компонентам препарата.Одновременное применение кларитромицина и какого-либо из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (поскольку это может привести к удлинению интервала Q–T и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes)), эрготамин, дигидроэрготамин (поскольку это может привести к эрготоксичности), ловастатин или симвастатин (из-за риска возникновения рабдомиолиза) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Пациенты с удлинением интервала Q–T или желудочковыми сердечными аритмиями в анамнезе, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes). Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, принимающим Р-гликопротеин или сильный ингибитор CYP 3A4 (например кларитромицин), одновременное применение колхицина противопоказано.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

самыми частыми и общими побочными реакциями при лечении кларитромицином взрослых и детей являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и искажение вкуса. Эти побочные реакции обычно незначительно выражены и сопоставимы с известным профилем безопасности макролидных антибиотиков. Во время клинических исследований не было выявлено существенных различий в частоте этих побочных реакций между группами пациентов, у которых были или отсутствовали микобактериальные инфекции. Ниже представлены побочные реакции, возникшие во время клинических исследований и при постмаркетинговом применении различных лекарственных форм и дозировок кларитромицина, в том числе порошка лиофилизированного. Побочные реакции, по крайней мере вероятно связанные с кларитромицином, распределены по системам органов и по частоте возникновения: >10% — очень часто, 1–10% — часто, 0,1–1% — нечасто, и с неизвестной частотой* (побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом наблюдении; частоту определить невозможно из имеющихся данных). В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке убывания тяжести проявлений, если тяжесть удалось оценить.Инфекции и инвазии: нечасто — целлюлит1, кандидоз ротовой полости, гастроэнтерит2, инфекция3, вагинальная инфекция; с неизвестной частотой — псевдомембранозный колит, рожистое воспаление, эритразма.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения4, тромбоцитемия3, эозинофилия4; с неизвестной частотой — агранулоцитоз, тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактоидные реакции1, гиперчувствительность; с неизвестной частотой — анафилактические реакции.Нарушения со сороны метаболизма и питания: нечасто — анорексия, снижение аппетита; с неизвестной частотой — гипогликемия.Нарушения со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — тревожность, нервозность3, вскрикивание3; с неизвестной частотой — психозы, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения.Нарушения со стороны ЦНС: часто — дизгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), головная боль, искажение вкуса; нечасто — потеря сознания1, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор; с неизвестной частотой — судороги, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), паросмия, аносмия.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение, ухудшение слуха, звон в ушах; с неизвестной частотой — потеря слуха.Кардиальные нарушения: нечасто — остановка сердца1, фибрилляция предсердий1, удлинение интервала Q–T, экстрасистолы1, ощущение сердцебиения; с неизвестной частотой — пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), желудочковая тахикардия.Сосудистые нарушения: часто — вазодилатация1; с неизвестной частотой — кровоизлияние.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — астма1, носовое кровотечение2, эмболия сосудов легких1.Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в животе; нечасто — эзофагит1, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь2, гастрит, прокталгия2, стоматит, глоссит, вздутие живота4, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм; с неизвестной частотой — острый панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов.Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто — отклонение от нормы функциональных тестов печени; нечасто — холестаз4, гепатит4, повышение уровня АлАТ, АсАТ, ГГТ4; с неизвестной частотой — печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха.Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, гипергидроз; нечасто — буллезный дерматит1, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь3; с неизвестной частотой — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная кожная реакция, которая сопровождается эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), акне, болезнь Шенлейна — Геноха.Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы3, скелетно-мышечная ригидность1, миалгия2; с неизвестной частотой — рабдомиолиз2 (в некоторых сообщениях о возникновении рабдомиолиза кларитромицин применяли одновременно со статинами, фибратами, колхицином или аллопуринолом), миопатия.Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — повышение креатинина в крови, повышение мочевины в крови; с неизвестной частотой — почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.Общие нарушения и в месте введения (при инфузионном введении кларитромицина): очень часто — флебит в месте введения1; часто — боль или воспаление в месте введения1, боль при пальпации; нечасто — недомогание4, лихорадка3, астения, боль в груди4, озноб4, повышенная утомляемость4.Лабораторные исследования: нечасто — изменение соотношения альбумин-глобулин1, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови4, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови4; с неизвестной частотой — повышение международного нормализованного соотношения, увеличение протромбинового времени, изменение цвета мочи.*Частота неизвестна, так как об этих реакциях сообщалось добровольно из неустановленной популяции пациентов. Не всегда возможно точно установить их частоту либо причинную связь с приемом препарата. Общий опыт применения кларитромицина составляет более 1 млрд пациенто-дней.О данных побочных реакциях сообщалось только при применении препарата в форме: 1порошка лиофилизированного для приготовления р-ра для инфузий, 2таблеток пролонгированного действия, 3суспензии, 4таблеток немедленного высвобождения.На протяжении клинических исследований пероральных форм кларитромицина также сообщалось о парестезии, артралгии, ангионевротическом отеке.Были очень редкие сообщения об увеите, главным образом у пациентов, одновременно принимавших рифабутин. Большинство случаев были обратимыми.Сообщалось о развитии колхициновой токсичности (в том числе с летальным исходом) при одновременном применении кларитромицина и колхицина, особенно у пациентов пожилого возраста, в том числе на фоне почечной недостаточности.Пациенты с нарушением со стороны иммунной системыУ больных СПИДом и других пациентов с нарушением функции иммунной системы, применявших кларитромицин в высоких дозах дольше, чем рекомендуется для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.У взрослых больных, которые получали кларитромицин в суточной дозе 1000 мг, наиболее частыми побочными эффектами были тошнота, рвота, искажение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания АлАТ и АсАТ. Нечасто возникали диспноэ, бессонница и сухость во рту. У 2–3% пациентов отмечали значительное повышение уровней АлАТ и АсАТ и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. У нескольких пациентов выявляли повышение содержания мочевины в крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед применением рекомендуется проводить кожную пробу на переносимость. Длительное или повторное применение антибиотика может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующую терапию.С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.При применении кларитромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышенный уровень печеночных ферментов, и о гепатоцеллюлярном и/или холестатическом гепатите с желтухой или без нее. Это нарушение функции печени может быть тяжелым и обычно обратимым. В некоторых случаях сообщалось о печеночной недостаточности с летальным исходом, которая, в основном, была ассоциирована с серьезными основными заболеваниями и/или сопутствующим медикаментозным лечением. Необходимо немедленно прекратить применение кларитромицина при возникновении таких проявлений и симптомов гепатита, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в области живота. О развитии диареи от легкой степени до псевдомембранозного колита с летальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина. Следует всегда помнить о возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Кроме того, необходимо тщательно собрать анамнез, так как о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile, сообщалось спустя 2 мес после применения антибактериальных препаратов.Сообщалось об увеличении выраженности симптомов myasthenia gravis у пациентов, получающих кларитромицин.Препарат выделяется печенью и почками. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции печени, со средней или тяжелой степенью нарушения функции почек.С осторожностью следует применять одновременно кларитромицин и триазолбензодиазепины, например триазолам, мидазолам (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).Из-за риска удлинения интервала Q–T следует с осторожностью применять кларитромицин у пациентов с повышенной тенденцией к развитию удлинения интервала Q–T и torsade de pointes.ПневмонияПоскольку возможно существование резистентности Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тест на чувствительность при назначении кларитромицина для лечения негоспитальной пневмонии. В случае госпитальной пневмонии кларитромицин следует применять в комбинации с другими соответствующими антибиотиками.Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжестиДанные инфекции чаще всего вызваны микроорганизмами Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes, каждый из которых может быть резистентным к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность. В случаях, когда невозможно применять бета-лактамные антибиотики (например аллергия), в качестве препаратов первого выбора могут применяться другие антибиотики, например клиндамицин. В настоящее время макролиды играют роль только в лечении некоторых инфекций кожи и мягких тканей, например: инфекции, вызванные Corynebacterium minutissimum (эритразма), acne vulgaris, рожистое воспаление; и в ситуациях, когда нельзя применять пенициллины.При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS, болезнь Шенлейна — Геноха, терапию кларитромицином следует немедленно прекратить и сразу же начать соответствующее лечение.Кларитромицин необходимо применять с осторожностью при одновременном назначении с индукторами фермента цитохрома CYP 3A4 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином. Применение любой антимикробной терапии, в том числе кларитромицина, для лечения инфекции Н. pylori может привести к развитию микробной резистентности. У небольшого количества пациентов может развиться резистентность микроорганизмов Н. pylori к кларитромицину.Пероральные гипогликемические средства/инсулинКомбинированное применение кларитромицина и пероральных гипогликемических средств и/или инсулина может вызывать выраженную гипогликемию. При одновременном применении с гипогликемическими средствами, такими как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и розиглитазон кларитромицин может ингибировать энзим СYР ЗА, что может вызвать гипогликемию. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы.Пероральные антикоагулянтыПри сочетанном применении кларитромицина с варфарином существует риск возникновения серьезного кровотечения, значительного повышения показателя МНО (международное нормализованное отношение) и протромбинового времени. Пока пациенты принимают одновременно кларитромицин и пероральные антикоагулянты, необходимо часто контролировать показатель МНО и протромбиновое время.Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазыКомбинированное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).Как и другие макролиды, кларитромицин приводил к повышению концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при сочетанном применении этих лекарственных средств. Необходимо наблюдение пациентов на предмет наличия признаков и симптомов миопатии.Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при одновременном применении кларитромицина с аторвастатином или розувастатином. В случае одновременного применения дозу аторвастатина или розувастатина необходимо максимально снизить. Должно быть принято соответствующее решение в отношении коррекции дозы статина или применения статина, который не зависит от метаболизма СУР ЗА (например флувастатин или правастатин).Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения Клацида В.В. для в/в введения в период беременности и кормления грудью не была установлена. Поэтому применение препарата этой категории женщин не рекомендуется без тщательной оценки соотношения польза/риск. Клацид В.В. выделяется в грудное молоко.Дети. Данных о рекомендациях по режиму дозирования для в/в применения кларитромицина у детей до 18 лет недостаточно. См. инструкцию по медицинскому применению препарата Клацид в форме гранул для приготовления суспензии.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Данные о влиянии отсутствуют. Однако перед управлением транспортными средствами и другими механизмами необходимо принять во внимание возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, таких как судороги, головокружение, вертиго, галлюцинации, спутанность сознания, дезориентация и др., что может повлиять на скорость психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.Применение следующих препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействияПовышение уровней цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови отмечали при их сочетанном применении с кларитромицином, что может привести к удлинению интервала Q–T и возникновению аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsade de pointes. Подобные эффекты отмечали и при сочетанном применении астемизола и других макролидов.Эрготамин/дигидроэрготаминОдновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с признаками острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицинаЛекарственные средства, являющиеся индукторами CYP 3A (например рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина и снижению его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора СУР ЗА, которые могут быть повышены из-за ингибирования СУР ЗА кларитромицином (см. также инструкцию по медицинскому применению соответствующего индуктора CYP 3A4). Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижению уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска возникновения увеита.Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентинМощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, снижая его концентрацию в плазме крови, но повышая концентрацию 14-ОН-кларитромицина — микробиологически активного метаболита. Так как микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная относительно различных бактерий, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут из-за сочетанного применения кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.ЭтравиринДействие кларитромицина ослаблялось этравирином; однако концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин проявляет сниженную активность против Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть применение альтернативных кларитромицину лекарственных средств.ФлуконазолРавновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при одновременном применении с флуконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.РитонавирПрименение ритонавира и кларитромицина приводило к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина повышалась на 31%, Cmin — на 182% и AUC — на 77%.Отмечали полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за широкого терапевтического диапазона уменьшение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50%, при клиренсе креатинина <30 мл/мин — на 75%. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/сут, не следует применять одновременно с ритонавиром.Такую же коррекцию дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир.Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средствАнтиаритмические средстваСуществуют постмаркетинговые сообщения о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения интервала Q–T. Во время терапии кларитромицином следует контролировать концентрации этих препаратов в сыворотке крови.СYР ЗАОдновременное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента СYР ЗА, и препарата, в основном метаболизирующегося СYР ЗА, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций.Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, получающих терапию лекарственными средствами — субстратами СYР ЗА, особенно если СYР ЗА-субстрат имеет узкий терапевтический диапазон (например карбамазепин) и/или экстенсивно метаболизируется этим энзимом.Могут понадобиться изменение дозы, и, по возможности, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственного средства, метаболизирующегося СYР ЗА у пациентов, у которых одновременно применяют кларитромицин.Известно (или предполагается), что следующие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же СYР ЗА изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, которые метаболизируются другим изоферментом системы цитохрома Р450.ОмепразолПрименение кларитромицина в комбинации с омепразолом у взрослых здоровых добровольцев приводило к повышению равновесных концентраций омепразола. При применении только омепразола среднее значение рН желудочного сока при измерении в течение 24 ч составило 5,2, при одновременном применении омепразола с кларитромицином — 5,7.Сильденафил, тадалафил и варденафилСуществует вероятность повышения плазменных концентраций ингибиторов ФДЭ (сильденафила, тадалафила и варденафила) при их сочетанном применении с кларитромицином, что может требовать снижения дозы ингибиторов ФДЭ.Теофиллин, карбамазепинРезультаты клинических исследований показали, что существует незначительное, но статистически значимое повышение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином.ТольтеродинСнижение дозы тольтеродина может потребоваться при его применении с кларитромицином.Триазолбензодиазепины (например альпразолам, мидазолам, триазолам)Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама и кларитромицина. При в/в применении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг пациента для своевременной коррекции дозы.Следует соблюдать те же меры предосторожности при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются СYР ЗА, включая триазолам и альпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от СYР ЗА (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.Есть постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны ЦНС (такие как сонливость и спутанность сознания) при сочетанном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать пациента, учитывая возможность увеличения выраженности фармакологических эффектов со стороны ЦНС.Другие виды взаимодействийКолхицинКолхицин является субстратом СYР ЗА и Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды способны угнетать СYР ЗА и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение Pgp и/или СYР ЗА кларитромицином может привести к увеличению экспозиции колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов на предмет выявления клинических симптомов токсичности колхицина.ДигоксинПри постмаркетинговом наблюдении сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих кларитромицин одновременно с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной токсичности, в том числе потенциально летальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.ЗидовудинОдновременное применение таблеток кларитромицина немедленного высвобождения и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови. Этого в существенной степени можно избежать путем соблюдения интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксинозина у детей не сообщалось. Так как кларитромицин при приеме внутрь у взрослых влиял на абсорбцию зидовудина после перорального применения, такого взаимодействия не следует ожидать при применении кларитромицина при в/в введении.Фенитоин и вальпроатБыли спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов СYР ЗА, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируемыми СYР ЗА (например фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в сыворотке крови при одновременном назначении их с кларитромицином. Сообщалось о повышении их уровней в сыворотке крови.Возможно также двунаправленное лекарственное взаимодействие между кларитромицином и атазанавиром, итраконазолом, саквинавиром.ВерапамилСообщалось о развитии артериальной гипотензии, брадиаритмии и лактатацидоза при одновременном применении кларитромицина и верапамила.Несовместимость. Для растворения порошка необходимо применять только рекомендованные растворители.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в случае передозировки следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующее симптоматическое лечение.Существующие сообщения указывают на то, что передозировка кларитромицина при приеме внутрь может вызвать возникновение симптомов со стороны ЖКТ. У одного пациента с биполярным психозом в анамнезе, который принял 8 г кларитромицина, развились ментальные изменения, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия. Побочные реакции, сопровождающие передозировку, следует лечить с помощью элиминационных мероприятий и симптоматической терапии. Как и в случае с другими макролидами, маловероятно, что гемодиализ или перитонеальный диализ существенно влияют на содержание кларитромицина в сыворотке крови.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes

www.druginfo.org.ua

применение для маленьких и больших — Хулиганка.NET

Практически для всех ответственных родителей главным в жизни является здоровье собственного ребенка. Поэтому они не редко поднимают преждевременную панику, в случае обращения за медицинской помощью и получения рецепта от педиатра в составе с незнакомым препаратом. Клацид – один из новых лекарственных препаратов, который назначают детям в случае воспалительных процессов в организме, для уничтожения многообразия болезнетворных микроорганизмов.

Приобретая в аптеке данный препарат, множество людей в первую очередь интересуется инструкцией по применению. Большая часть из них хотят знать действительно ли лекарство безопасно для ребенка, и каких побочных эффектов следует ожидать в период его применения.

Обзор Клацида.Наверное, много родителей не один раз сталкивались с лекарственным препаратом «Эритромицин». В прошедшем времени небыли на столь распространены аналоги препаратов, как сейчас. Отчасти, современным аналогом этого лекарства является Клацид – это суспензия, представленная в дозах по 125 и 250 мг. Данное средство считается своего рода новым антибактериальным лекарственным препаратом, который принадлежит к ряду, так называемых, макролидов.

Не вникая в химический состав, стоит заметить, что макролиды относятся к самым безопасным антибиотикам с наименьшим содержанием токсичных веществ. Действительно ли это правда, по отношению к лекарству, рассматриваемому нами. Вся сложность лечения Эритромицином заключалась в его очень горьком неприятном вкусе, чтобы достичь нужного терапевтического результата назначали принимать препарат на протяжении дня не меньше четырех раз, а проходить курс лечения рекомендовалось, как минимум пять дней.Педиатры назначают детям Клацид, руководствуясь тем, что он содержит компоненты с противовоспалительным эффектом и не имеет негативных случаев, проявляющихся, как правило, побочными действиями. Несмотря на все эффективность препарата, существует некоторые нюансы, противоречащие его положительным качествам, о которых ни слова не указано в инструкции. Но это не повод после чтение данного предложения поднимать панику или вовсе выбросить лекарство. Следует разобраться в некоторых важных вопросах относительно Клацида, почему его часто приписывают детям, существуют ли подобные препараты, и в чем заключаются его положительные либо отрицательные стороны?

В каких случаях назначается Клацид?Наиболее распространенные заболевания, при которых обычно назначают данную лекарственную суспензию по 125 или 250 мг являются:— фарингит, тонзиллит, ларингит и другие инфекции, поражающие верхнюю дыхательную систему;— пневмония, бронхит, также инфекции поражающие нижние дыхательные пути;— коклюш;— острый средний отит— инфекции, передающиеся половым путем;— конъюнктивиты: гонорейные или хламидийные— желудочная язва и язва двенадцатиперстной кишки;— инфекционные заболевания кожи или мягких тканей.Исходя из вышеперечисленных недугов, понятно, что все они могут сопровождаться тяжкими и опасными осложнениями для заболевшего человека. Серьезность данных заболеваний мотивируют педиатра брать на себя большую ответственность для борьбы с ними.

Мифы и факты о Клациде.Перед тем как перейти к обзору нашего лекарственного препарата, вспомним о пенициллине. Ещё со времени Советского Союза умалчивалось о случаях гибели пациентов, страдающих пневмонией в результате анафилактического шока, появляющегося во время применения этого востребованного лекарства. Мы обратили ваше внимание на данный факт, в связи с постами на многочисленных тематических форумах, где взволнованные мамы пишут о личной практике лечения детей Клацидом. Можно встретить сообщения, в которых написано, что после каждого приема лекарства ребенок начинает длительно и сильно плакать. Это является чистой правдой, и вызвана такая реакция малыша, тем, что сразу же после приема препарата в горле появляется неприятное жжение, которое постепенно увеличивается вместе с увеличением временного промежутка после приема лекарственного средства. Впрочем, жжение вполне терпимое и достигнув своего наивысшего пика, понемногу утихает, но малышам этот процесс объяснить не возможно, поэтому приходиться лишь только успокаивать.

Но все-таки, почему педиатры выписывают именно Клацид 125 или 250 мг больным детям, а не другие существующие аналоги. Это объясняется тем, что зачастую болезнетворными микроорганизмами являются хламидии и, так звание, микроплазмы. Проникнуть в оболочку микробы и уничтожить её способен только этот антибиотик. Что качается острого отита, и прочих воспалительных процессов организма, в том числе и пневмонии, то применение подобного лекарства при таких диагнозах будет не лучшим вариантом, только в индивидуальных случаях, в целях сохранения жизни и здоровья малыша можно сделать выбор в пользу Клацида. При таком выборе следует запомнить, что в практике врачевания есть «золотой закон трех дней», что значит, если выписанный препарат в течение трех дней не приносит улучшения самочувствия – применяемый курс необходимо подвергнуть изменениям.

Есть ещё одна интересная истина о Клациде, информацию о которой вы не встретите не в одной инструкции по применению. Практически в 99% случаев микроорганизмы, влияющие на болезнетворный процесс, скапливаются в бронхах и легких, а составляющие компоненты Клацида также накапливаются в этих местах, только в пределах 88%. Проще говоря, воздух, который выдыхает больной, также имеет на них воздействие. Стоит уточнить, что Клацид не уничтожает полностью болезнетворные организмы, а только предотвращает их дальнейшее размножение, что прекрасно помогает для выздоровления. Микроорганизмы, обезвреженные Клацидом, больше не представляют угрозы организму ребенка, и потому его иммунная система перестает на них реагировать.

После окончания курса, лекарственное средство ещё долгое время остается в организме и продолжает осуществлять свою прямую функцию, а именно, лишает возможности размножаться болезнетворных организмов.Побочные действия макролидов с осложнениями.

Несмотря на тот факт, что Клацид 250 принадлежит к данной группе наименее опасных антибиотиков, эго побочные действия могут до воли сильно выраженными. Отказываться от препарата – не выход из положения, ведь любое лекарство имеет ряд побочных эффектов, проявляющихся в той или иной форме. Полное отсутствие побочных реакций, может свидетельствовать о том, что препарат не должен называться лекарственным. И обратите внимание, данный нюанс относится не только к антибиотикам, а и ко всем лекарственным средствам, даже к гомеопатическим и фитотерапевтическим.

Не нужно пугаться побочных действий Клацида, а всего лишь запомнить, какие действия предпринять, если вдруг столкнетесь с их проявлением. Далее мы опишем, по словам родителей, наиболее «опасные» случаи побочных эффектов.

Желудочно-кишечные раздраженияРебенок жалуется на болезненные ощущения в желудке, бывает тошнота и в редких случаях рвота. Решением этой проблемы может быть единственный вариант – заменить препарат аналогичным антибиотиком. Он может бить не сильнее данного антибиотика, но в гораздо меньшей дозировке, что избавит от раздражения пищеварительный тракт ребенка.

Болезнь печени – лекарственная желтухаНеприятные ощущения и боль в области печени могут появиться из-за того, что она исполняет активную функцию очищения и принимает участие в выводе всех составляющих препарата с лечащегося организма ребенка. Иногда встречается раздражение желчевыводящих каналов, что может резкими болями, а в итоге закончится желтухой. Если в первом примере бывает больно без сложных последствий, то во втором случае – все очень опасно для здоровья и жизни в целом. При малейших подозрениях необходимо в срочном порядке прекратить лечение Клацидом и сразу же обратиться к врачу за рекомендацией.

Сильная головная боль и потеря слухаВыше, в статье мы описывали, в каких диагнозах приписывают Клацид 250мгИногда педиатр принимает решение лечить им острый отит, в таком случае результатом побочного эффекта может быть потеря слуха. Проблема в том, что составляющие вещества очень влияют на нервную систему человека, провоцируя тем самым выбросы адреналина в кровь. Состояние усложняется в связи с постоянной концентрацией лекарства в точках воспаления и негативным его побочным воздействием именно на зараженные места организма.Решением этого вопроса, станет аналогичный ответ – остановить применение препарата и безотлагательно обратиться к врачу.

Аллергия на теле.В лучшем случае может появиться крапивница, в более опасном варианте – отек Квинке, который во время принятия лекарства будет распространяться.Также рекомендуется немедленно прекратить лечение Клацидом и обратиться к своему врачу. Относительно того, что лекарственное средство сильно замедляет процесс вывода с кровотока гистамических препаратов, поэтому противоаллергические средства нужно принимать исключительно по рецепту доктора.

Дисбактериоз кишечника.Сколько бы врачи не убеждали своих пациентов в том, что Клацид не имеет никакого влияния на микрофлору кишечника, верить этому не стоит, потому что все антибиотики, неважно к какой группе они относятся, уничтожают нужные пищеварительные бактерии.

Для решения этой неприятности пропейте Линекс или другой препарат, восстанавливающий микрофлору кишечника, предварительно проконсультировавшись с врачом относительно частоты и доз приема.

Какими знаниями должен руководствоваться педиатр, назначая Клацыд больному?Если в назначении, которое выписали ребенку, есть Клацид, тогда ваш врач обязан узнать следующее о здоровье больного:

— почечная недостаточность. Все, без исключения антибиотики выводятся из организма лечащегося человека, исключительно, через почки, но если с их функционированием есть проблемы, то составляющие препарата в организме постепенно накапливаются, а в кратчайшие сроки может случиться передозировка данным лекарством;

— болезни печени и желчевыводящих каналов. Если вашему ребенку назначат при таких заболеваниях Клацид – то нового диагноза не миновать, желтуха вам гарантирована;

— аритмия. Как мы уже знаем, Клацид провоцирует большой выброс адреналина в кровь, поэтому в 99% случаях во время применения наблюдается аритмия. Показатель сокращения сердечного мускула может доходить до 120 ударов за минуту, независимо от возраста ребенка;

— тревога, нарушение сна. Большая доза адреналина, попадающая в кровь, только усложнит ситуацию.— аллергия, астма. При систематических приемах ребенком противогистаминных средств, прием данного антибиотика может грозить передозировкой.

Насколько Клацид является сильнодействующим средством и нужно ли заменять его аналогами?Покупая Клацид в аптеке либо 250 мг, либо 125 мг, фармацевт обязательно вам подскажет, насколько сильный антибиотик назначили вашему ребенку и есть вероятность того, что может предложить какие-либо аналоги. Какими знаниями должен обладать родитель, чтобы опровергнуть рекомендацию некомпетентного продавца лекарств? Изначально нужно помнить, что роль играет не громкое название нового суперсильного антибиотика, а в первую очередь – дозировка принимаемой суспензии.

Логические умозаключения фармацевта до воли примитивны: если дозы антибиотиков в четыре раза превышают одна другую, то в первом варианте вы применяли очень сильное лекарственное средство. А что же на самом деле нужно знать родителям относительно Клацида? Суспензия очень устойчива к микрофлоре желудка. Он идеально впитывается в кровоток и прекрасно исполняет свою функцию в организме. Это означает, что есть возможность назначать его в более маленьких дозах, не влияющих на работу желудочно-кишечного тракта и не раздражающих внутреннюю оболочку кишечника.

При малейших сомнениях относительно любого назначаемого лекарства, советоваться следует исключительно со своим лечащим врачом и, в случае побочных эффектов, по возможности, ищите их аналоги. Если речь пошла о заменителях, давайте выясним, какие аналоги составляют достойную конкуренцию нашему препарату? Итак, есть возможность заменить Клацид на Кларитромицин. По своему составу и по своим лечебным свойствам он максимально похож на Клацид. В общем, аналогов данного лекарственного препарата насчитывается в пределах десяти наименований. Степень взаимозаменяемости определяет, непосредственно педиатр, ориентируясь на историю болезни.

Правильность приготовления суспензииДля того, что бы правильно развести суспензию необходимо влить в флакон с гранулами нужное количество воды до назначенного уровня. Хорошенько встряхнуть.При надобности, допускается дополнительное добавление воды, только строго до метки, не более. Перед каждым принятием лекарства флакон нужно как следует взболтать.

Способ применения и дозыВ аптеках Клацид реализуется как суспензия, дозировка бывает по 125 и по 250 мг. Это значит, что в 60 миллиграммовом флаконе содержаться 125 мг Кларитромицина – активного вещества, в 100 миллиграммовом – 250 мг. Клацид приписывают детям в соответствии с их заболеванием, для деток болеющих СПИДом разработана специальная схема лечения.

Суточные дози при немикобактериальных инфекцияхДоза употребляемого препарата не должна превысить норму 7,5 мг в сутки на 1 кг массы ребенка.Лучше всего его применять два раза в день – утром и вечером, до достижения наибольшего дозирования – 500 мг. Срок применения регулируется в зависимости от возбудителя и сложности заболевания, обычно это от пяти до десяти дней. Клацид 250 мг возможно принимать с молоком и в целом он никак не взаимосвязан с приемами пищи.Допустимые дозы при почечной недостаточностиТем детям, у которых уровень креатина ниже 30 мл/минуту дозу антибиотика уменьшают наполовину, в подобных случаях лечение затянется на 14 дней.

Дозировка препарата для детей зараженных СПИДомДетям, инфицированным СПИДом, приписывают суточную дозу лекарства в размере от 15 до 30 мг на 1 кг массы тела. Длительность курса продолжается до проявления положительного результата.

Норма препарата при микобактериальных инфекцияхПри микобактериальных инфекциях, детям назначают препарат от 15 до 30 мг в сутки, и применяют его до видимой эффективности лекарства.

Первые симптомы передозировкиВ первую очередь появляются желудочно-кишечные нарушения, далее могут быть опасные последствия, такие как: гипокалиемия, параноидальное поведение, смена психологического состояния, гипоксемия.Выводить больного с передозировки рекомендуется в стационаре, проводя следующие действия:— употребление активированного угля 1 таблетки – на кг массы тела— проведение симптоматической терапии;— гемодиализ;— перитониальный диализ

Болезни – результат побочных действий Клацида 250Желудочно-кишечные недуги:— глоссит;— стоматит;— молочница полости рта;— изменение цвета зубов— изменение цвета языка— гепатит— панкреатит— тяжкая печеночная дисфуксия.

Сердечно — сосудистая система— тахикардия желудочков

Нервная система— кошмары;

— спутанное сознание;

— галлюцинации;

— дезориентация; —

— психоз;

— шум в ушах;

— деперсонализация

— тревога;

— головокружение;

— бессонница.Органы чувств— потеря или нарушение слуха;

— изменение вкуса;

— нарушение обаяния.

Обмен веществ

— поднятие уровня сывороточного креатина

— гипогликемия

Аллергия— крапивница;

— анафилаксия

— синдром Стивена-Джонсона

— сыпь;

— синдром Лайелла

Хранение и сроки

Гранулы неразбавленного Клацида нужно сберегать в местах, защищенных от солнечного света и недоступных для детей. Температура такого места не должна быть выше 30 С. В сухом виде препарат храниться 24 месяца, а разбавленный – максимум 14 дней, при комнатной температуре.

huliganka.net

Клацид: инструкция по применению - Яндекс.Здоровье

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подав

health.yandex.ru


Смотрите также