Полный обзор всех видов адреноблокаторов: селективные, неселективные, альфа, бета. Бета блокаторы при астме


Выбор безопасного b-блокатора у больных с сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких: преимущества бисопролола | Остроумова О.Д., Батутина А.М.

Для цитирования: Остроумова О.Д., Батутина А.М. Выбор безопасного b-блокатора у больных с сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких: преимущества бисопролола // РМЖ. 2003. №9. С. 548

ММА имени И.М. Сеченова, МГМСУ им. Н.А. Семашко

В последние годы благодаря достижениям доказательной кардиологии b-блокаторы занимают одно из центральных мест в лечении больных с различными заболеваниями сердечно–сосудистой системы. Установлено, что применение b-блокаторов для лечения пациентов с артериальной гипертонией (АГ), ИБС (стенокардией, инфарктом миокарда), сердечной недостаточностью, тахиаритмиями снижает риск и частоту сердечно–сосудистых осложнений, положительно влияет на клинические проявления заболевания и улучшает качество жизни больных. Однако в реальной клинической практике такие пациенты имеют большое количество сопутствующих заболеваний, которые являются абсолютными или относительными противопоказаниями к назначению b-блокаторов.

В их числе – хронические обструктивные болезни легких, к которым относятся такие широко распространенные заболевания, как хронический обструктивный бронхит и бронхиальная астма. Наличие этих заболеваний резко ограничивает применение b-блокаторов в терапевтической практике. В то же время установлено, что назначение b-блокаторов пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких, перенесшим инфаркт миокарда, снижает риск смертности этих больных на 40% (по сравнению с аналогичной группой пациентов, которым b-блокаторы из–за хронического обструктивного процесса назначены не были) (рис. 1).

 

Рис. 1. Летальность у больных ХОЗЛ, перенесших инфаркт миокарда в течение 2 лет

Понятно, что использование b-блокаторов у больных с бронхообструктивными заболеваниями ограничено их неблагоприятным влиянием на параметры функции внешнего дыхания (ФВД). Если пациент, наряду с АГ и/или ИБС, страдает хроническим обструктивным бронхитом или бронхиальной астмой, назначение b-блокаторов может ухудшить бронхиальную проходимость, что связано с блокадой b2–рецепторов бронхов. Однако это утверждение верно лишь для неселективных или малоселективных b-блокаторов. Селективные b-блокаторы, в отличие от неселективных, не оказывают клинически значимого влияния на параметры функции внешнего дыхания. Именно селективность b-блокаторов в отношении b1–адренорецепторов определяет низкую частоту побочных эффектов препаратов этой группы. К селективным b-блокаторам относятся, в частности, бисопролол, бетаксолол, атенолол и метопролол. Однако даже среди селективных b-блокаторов препараты разнятся по их воздействию на те или иные группы b-рецепторов. Как видно из рисунке 2, наиболее выраженной кардиоселективностью обладает бисопролол (Конкор), благодаря чему, по данным ряда исследователей, бисопролол не изменяет сопротивления дыхательных путей у больных с хроническим обструктивным бронхитом в отличие, например, от атенолола, который обладает меньшей кардиоселективностью.

 

Рис. 2. Селективность некоторых b-блокаторов

При сравнительных исследованиях бисопролола и атенолола ряд авторов показали безопасность применения бисопролола при сопутствующем хроническом обструктивном бронхите, поскольку он не оказывал отрицательного воздействия на параметры функции внешнего дыхания у данной категории больных. Так, через 4 часа после приема бисопролола (20 мг) или атенолола (100мг) у пациентов со стенокардией и сопутствующим хроническим обструктивным бронхитом обнаружено, что на фоне приема указанной дозы атенолола увеличилось сопротивление дыхательных путей, в то время как на фоне приема 20 мг бисопролола и плацебо сопротивление дыхательных путей не менялось. Выявленные различия между атенололом, с одной стороны, и бисопрололом и плацебо, с другой, были статистически достоверны. Кроме того, даже через 24 часа после приема препаратов сопротивление дыхательных путей было достоверно большим в группе атенолола по сравнению с группами бисопролола и плацебо. При этом между бисопрололом и плацебо достоверных различий не выявлено.

Имеются данные и о безопасности длительного применения бисопролола в дозе 5 мг в сутки у больных с сопутствующим хроническим обструктивным бронхитом. У 40 больных со стенокардией и хроническим обструктивным бронхитом через 6 месяцев лечения бисопролол даже в небольшой дозе (5 мг в сутки) продемонстировал высокую эффективность для лечения стенокардии: существенно снизились частота приступов, ЧСС, артериальное давление (АД) и глубина депрессии сегмента ST во время велоэргометрии. При этом обнаружено, что препарат вызывал лишь незначительное повышение бронхиального сопротивления и незначительное снижение объема форсированного выдоха за первую секунду и пиковой скорости выдоха. Эти изменения нарастали параллельно с длительностью проводимой терапии. Однако клинического значения эти изменения параметров функции внешнего дыхания не имели: клинических признаков бронхоспазма не отмечено, не выявлено также увеличения частоты сезонных обострений хронического бронхита. Установлено также отсутствие изменения значений сопротивления воздушных путей на фоне длительного приема бисопролола в дозе 10 мг. Полученные результаты позволили авторам сделать вывод о том, что у пациентов с сопутствующим хроническим обструктивным бронхитом бисопролол в терапевтической дозе является безопасным в отношении бронхоконстрикции препаратом.

Таким образом, на фоне применения селективных b-блокаторов, в частности, бисопролола, у больных с хроническим обструктивным бронхитом никакого клинически значимого ухудшения функции легких не отмечено. Неселективные b-блокаторы могут приводить к значительному ухудшению функции легких из–за блокады b2–рецепторов бронхов и одновременного ухудшения мукоцилиарного клиренса.

Особое опасение у практических врачей в плане назначения b-блокаторов вызывает наличие сопутствующей бронхиальной астмы. Влияние бисопролола и атенолола на бронхиальную проходимость у больных с сопутствующей бронхиальной астмой оценено в ряде исследований. Так, у пациентов с АГ и бронхиальной астмой сравнивали эффективность и безопасность применения бисопролола (в дозах 10 и 20 мг) и атенолола (100мг). Это было двойное слепое, перекрестное, плацебо–контролируемое исследование. До приема препаратов (или плацебо) определяли ЧСС, АД и параметры функции внешнего дыхания: объем форсированного выдоха за 1–ю секунду, жизненную ёмкость легких, пиковую скорость выдоха, сопротивление воздушному потоку. Повторные измерения указанных параметров проводили через 30, 60 и 120 мин. после приема препаратов. В результате проведенного исследования установлено, что через 2 часа после приема оба b-блокатора достоверно (p<0,001) уменьшали ЧСС и систолическое АД по сравнению с плацебо, различий между группами бисопролола (10 и 20 мг) и атенолола не отмечено. Однако в группе бисопролола (10 мг) выявлено достоверно большее снижение диастолического АД.

По сравнению с исходным уровнем оба b-блокатора вызывали небольшое снижение пиковой скорости выдоха, объема форсированного выдоха, жизненной емкости легких, в то время как в группе плацебо отмечено незначительное повышение пиковой скорости выдоха и объема форсированного выдоха за первую секунду. Однако все эти различия были статистически не достоверны. В то же время бисопролол в обеих дозах практически не влиял на сопротивление воздушных путей, тогда как в группе плацебо выявлено снижение значений данного показателя, а в группе атенолола – их повышение по сравнению с исходным уровнем (рис. 3). При этом различия между группами были статистически достоверными.

 

Рис. 3. Влияние b-блокаторов на бронхиальную проводимость больных с бронхиальной астмой

Авторы сделали вывод об относительной безопасности применения высокоселективного b-блокатора бисопролола в дозе 10 мг для лечения больных АГ с сопутствующей бронхиальной астмой. Хотя, конечно, у больных с бронхиальной астмой при назначении даже высокоселективных b-блокаторов необходимо периодически контролировать не только клиническое состояние больных, но и параметры функции внешнего дыхания.

Таким образом, наличие хронических обструктивных заболеваний легких не является абсолютным противопоказанием к назначению b-блокаторов, если у пациента имеется АГ, ИБС либо сердечная недостаточность. Высокоселективный b-блокатор бисопролол в терапевтических дозах у больных с сопутствующим хроническим обструктивным бронхитом или бронхиальной астмой не вызывает клинически значимых изменений функции внешнего дыхания, что отличает его от менее селективного b-блокатора атенолола. Следует помнить, что вероятность развития бронхообструкции у больных с хроническими заболеваниями легких тем меньше, чем выше селективность применяемого b-блокатора и чем меньше используемая доза. Следовательно, правильный выбор b-блокатора у больных АГ, ИБС или сердечной недостаточностью с сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких позволит повысить эффективность лечения сердечно–сосудистых заболеваний, не ухудшая при этом течение хронических заболеваний легких.

Поделитесь статьей в социальных сетях

Порекомендуйте статью вашим коллегам

www.rmj.ru

Бета-адреноблокаторы – механизм действия и особенности препаратов

Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

фото_Савелий-Баргер.png""

Досье КС

Савелий Баргер (МОСКВА),

кардиолог, кандидат медицинских наук. В 1980‑е годы одним из первых ученых в СССР разрабатывал методику диагностической чреспищеводной электрокардиостимуляции. Автор руководств по кардиологии и электрокардиографии. Его перу принадлежит несколько популярных книг, посвященных разным проблемам современной ­медицины.

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета1‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета2‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета1- или беты2‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета1- и бета2‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

vrach_2016_03_мнение-профи_01.png

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

Блокада бета1‑адренорецепторов приводит к уменьшению ЧСС, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в ­кислороде.

  • Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
  • Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
  • Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
  • Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
  • Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
  • Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

  • тревожные состояния
  • алкогольный делирий
  • юкстагломерулярная гиперплазия
  • инсулинома
  • глаукома
  • мигрень (предупреждение приступа)
  • нарколепсия
  • тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
  • портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

vrach_2016_03_мнение-профи_02.png

Клиническая фармакология

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин-1.

Только при достижении целевой ЧСС можно судить об эффективности или неэффективности препарата в отношении состояния, для коррекции которого препарат назначен: стенокардия, гипертензия, ­аритмия.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин-1., следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин-1..

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

Кардиопротективное действие бета-блокаторов в большей степени характерно для липофильных препаратов, чем для гидрофильных. Важна способность липофильных бета-блокаторов накапливаться в тканях и повышать активность вагуса. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гемато-энцефалический барьер и могут иметь большие побочные эффекты со стороны ­ЦНС.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни. Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Следует учитывать также, что не все бета-блокаторы показали кардиопротективные эффекты в рандомизированных исследованиях, только липофильные метопролол, пропранолол, тимолол и амфифильные бисопролол и карведиол способны увеличивать продолжительность жизни.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета2‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета1‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При средней тяжести и тяжелом течении хронического бронхита и бронхиальной астмы следует воздержаться от назначения бета-блокаторов, в т. ч. кардиоселективных.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Атенолол не ухудшает течения заболеваний периферических сосудов, тогда как каптоприл увеличивает частоту ампутаций.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин-1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

По моим наблюдениям, пропранолол эффективен при лечении пролапса митрального клапана: дозировки 20–40 мг в сутки достаточно, чтобы пролабирование створок (обычно передней) исчезло или существенно уменьшилось с третьей-четвертой степени до первой или ­нулевой.

Бисопролол

Кардиопротективный эффект бета-блокаторов достигается при дозировке, которая обеспечивает ЧСС 50-60 в минуту.

Высокоселективный бета1‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета1‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

www.katrenstyle.ru

что это такое, виды, список препаратов, как действуют

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

Содержание статьи:

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Подгруппы адренолитиков:

Типы альфа-адреноблокаторов Типы бета-адреноблокаторов
Альфа-1-адреноблокаторы Селективные бета-1-адреноблокаторы
Альфа-2-блокаторы Неселективные блокаторы бета-1,2-рецепторов
Альфа-1 и -2-адреноблокаторы

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

  • суживаются сосуды;
  • учащается пульс;
  • повышается артериальное давление;
  • возрастает уровень глюкозы в крови;
  • расширяются бронхи.

механизм действия адреноблокаторов

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

  • расширяют сосуды;
  • урежают частоту сердечных сокращений;
  • предотвращают повышение сахара в крови;
  • сужают просвет бронхов;
  • понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

  1. Головная боль.
  2. Быстрая утомляемость.
  3. Сонливость.
  4. Головокружение.
  5. Повышенная нервозность.
  6. Возможны кратковременные обмороки.
  7. Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
  8. Аллергические реакции.

побочные эффекты адреноблокаторов

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

  • брадикардия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • острая недостаточность сердца;
  • атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
  • гипотензия;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • аллергия на компоненты лекарства.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

бронхиальная астмаНажмите на фото для увеличения

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

гипертрофия левого желудочка на рентгене

Другие эффекты:

  • Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
  • Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
  • Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Средства, относящиеся к альфа-1-адреноблокаторам Лекарства из группы альфа-2-адреноблокаторов Список альфа-1, -2-адреноблокаторов
Доксазозин Йохимбин Ницерголин
Альфузозин Фентоламин
Силодозин Дигидроэрготоксин
Теразозин Пророксан
Тамсулозин Дигидроэрготамин
Празозин
Урапидил

препараты Доксазозин, Теразозин, Йохимбин и Ницерголин

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Показания к назначению альфа-1-адреноблокаторов Показания для альфа-1, -2-блокаторов
Артериальная гипертензия Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз
Гиперплазия простаты Мигрень
Купирование последствий инсульта
Старческое слабоумие
Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами
Дистрофия роговицы глаза
Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря
Простатит

простатит

Нейропатия зрительного нерва

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Побочные эффекты альфа-1-блокаторов Нежелательные эффекты при приеме блокаторов альфа-2 рецепторов Побочные последствия от альфа-1, -2-адреноблокаторов
Отеки Повышение АД Потеря аппетита
Сильное снижение АД Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности Бессонница
Аритмия, тахикардия Тремор (дрожь в теле) Потливость
Появление одышки Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи Похолодание конечностей
Насморк Жар в теле
Сухость слизистой ротовой полости Повышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции

Противопоказания

  1. Беременность.
  2. Период лактации.
  3. Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
  4. Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
  5. Артериальная гипотензия – пониженное давление.
  6. Брадикардия.
  7. Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

механизм действия бета-адреноблокаторов

Получаемые эффекты:

  • Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
  • Урежение сердечных сокращений.
  • Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
  • Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
  • Понижение АД.
  • Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

  • Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
  • Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
  • Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
  • Повышают тонус бронхов.
  • Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
  • Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
  • Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Перечень препаратов

Бета-1-адреноблокаторы (кардиоселективные) Неселективные бета-1,2-адренорецепторы
Атенолол Бопиндолол
Бисопролол Надолол
Ацебутолол Метипранолол
Талинолол Пропранолол
Бетаксолол Окспренолол
Небиволол Пиндолол
Эсмолол Соталол
Целипролол Тимолол

препараты Атенолол и Пропранолол

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Показания к применению

Показания для назначения селективных бета-блокаторов Показания для назначения неселективных бета-адреноблокаторов
ИБС Артериальная гипертензия
Гипертония Гипертрофия миокарда левого желудочка
Гипертрофическая кардиомиопатия Стенокардия напряжения
Большинство видов аритмий Инфаркт сердца
Профилактика приступов мигрени Пролапс митрального клапана
Пролапс митрального клапана Синусовая тахикардия
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного Глаукома
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип) Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук.
При комплексном лечении тиреотоксикоза

пролапс митрального клапана

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты данной группы препаратов Неселективные бета-блокаторы также могут вызвать
Слабость Проблемы со зрением: туман, двоение в глазах, жжение, ощущение попадания инородного тела, слезотечение
Замедление реакций Насморк
Сонливость Кашель, возможны приступы удушья
Депрессия Резкое снижение АД
Временное снижение зрения и ухудшение вкусового восприятия Обморок
Похолодание и онемение стоп и кистей рук Ишемия сердца
Брадикардия Импотенция
Конъюнктивит Колит
Диспепсия Повышение в крови калия, триглицеридов, мочевой кислоты
Учащение или урежение сердечных сокращений

Альфа-бета-блокаторы

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Список лекарств

  1. Карведилол.
  2. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
  3. Лабеталол.

препарат Карведилол

Показания Побочные эффекты, помимо «общих для адреноблокаторов»
Гипертоническая болезнь (как для регулярного приема, так и с целью нормализации давления при гипертоническом кризе) Снижение тромбоцитов и лейкоцитов в крови
Открытоугольная глаукома Нарушение проводимости сердечных импульсов вплоть до их блокады
Стабильная стенокардия Ухудшение периферического кровообращения
Аритмии Появление крови в моче
Пороки сердца Повышение уровня сахара, холестерина, билирубина
Хроническая сердечная недостаточность
октрытоугольная глаукомаОктрытоугольная глаукома

Противопоказания

Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

okardio.com

Приступ бронхиальной астмы

astmaБронхиальная астма — заболевание дыхательных путей, главным проявлением которого является приступ удушья, вызванный бронхоспазмом.

Бронхиальная астма является неинфекционным хроническим заболеванием, при котором происходит воспаление дыхательных путей.

Воспалительный процесс становится причиной гиперактивности дыхательных путей, из-за чего при первом же контакте с внешними раздражителями быстро происходит нарушение проходимости бронхов.

Это ограничивает объем воздуха, поступающего в легкие и вызывает усиление секреции слизи.

Причиной приступа являются:

  • контакт с аллергеном — пыль, шерсть животных;
  • обострение инфекционных респираторных заболеваний — ОРВИ, грипп;
  • прием препаратов, вызывающих спазм бронхов — анаприлин и другие бета-блокаторы;
  • неспецифические раздражающие факторы — табачный дым, выхлопные газы, физическая и эмоциональная нагрузка.

Предвестниками приступа могут быть насморк, чувство стеснения в груди, зуд, сухой мучительный кашель. Затем наступает затруднение дыхания, причем наибольшие трудности больные испытывают при выдохе, а вдох относительно свободен. Дыхание обычно шумное, свистящее, иногда сопровождается кашлем с отхождением вязкой мокроты. Больные во время приступа стараются сидеть. Кожные покровы в тяжелых случаях становятся синюшными, влажными. Пульс всегда учащается.

Есть типичные ошибки, которые совершаются многими пациентами, страдающими этим заболеванием. О них и пойдет речь. Прежде всего необходимо остановиться на опасности передозировки симпатомиметиков — препаратов, использующихся для расширения бронхов.

Да, оказывается, лечение приступа удушья может принести вред. До изобретения этих препаратов приступ бронхиальной астмы считался тяжелым, но несмертельным состоянием. С появлением симпатомиметиков приступы нередко стали заканчиваться летальным исходом. Врачи и фармацевты в этом не виноваты. Опасность таится в нарушении инструкции по применению этих препаратов, что, увы, является весьма распространенным явлением.

Симпатомиметики — это препараты, выпускающиеся, как правило, в виде ингаляторов для вдыхания во время приступа. Механизм их действия довольно прост: они стимулируют рецепторы (воспринимающие структуры), расположенные в бронхах, расслабляя тем самым мышцы.

Это ведет к расширению бронхов и, следовательно, к снятию приступа удушья. К симпатомиметикам относятся беротек, сальбутамол, дитек и некоторые другие препараты. Применение этих препаратов согласно инструкции (4-6 раз в сутки) снимает бронхоспазм, уменьшая одышку. Неприятности начинаются только при передозировке.

При тяжелом приступе, когда действия симпатомиметиков надолго не хватает, после короткого периода улучшения одышка вновь усиливается. Возникает желание вновь использовать ингалятор, что больные обычно и делают. Но возможности рецепторов небезграничны. Наступает момент, когда их резервы истощаются.

При этом каждая последующая доза препарата вызывает очень кратковременное улучшение, за которым следует нарастание одышки. Возникает порочный круг, и количество использованных доз ингалятора доходит до десятков и даже сотен. В результате приступ затягивается и переходит в астматический статус, а это состояние уже несет угрозу жизни.

Как же избежать побочных эффектов от ингаляторов? Нет ничего проще — соблюдать инструкцию. Четкое следование инструкции может спасти вам жизнь! Если в инструкции написано, что препаратом можно пользоваться 4-6 раз в сутки, это означает, что интервал между дозами не может составлять меньше 4 часов. Например, вы использовали ингалятор в 15 часов 25 минут. Следующая доза может быть использована не ранее, чем в 19 часов 25 минут. Соблюдение такого интервала надежно защищает от передозировки.

Ну, а если приступ не проходит, всегда можно вызвать неотложную помощь. Бронхиальная астма является достаточным основанием для вызова бригады. Врачам гораздо легче оказать помощь больному с неосложненным приступом, чем прилагать усилия по выведению его из астматического статуса, вызванного передозировкой симпатомиметиков.

Не стоит бояться небольших доз гормональных препаратов, которые иногда вводятся для снятия приступа. Многолетний опыт наблюдения показывает, что у больных, которым раз или два в месяц вводят 30-60 мг преднизолона, побочные эффекты не развиваются.

Помните, что передозировка симпатомиметиков лечится только введением очень больших доз гормонов. Выбирать не приходится — речь идет о спасении жизни.

Второй проблемой, с которой приходится сталкиваться больным бронхиальной астмой, является прием бета-блокаторов. Чаще всего эти препараты используются для лечения гипертонической болезни и ишемической болезни сердца. Их международное название всегда заканчивается на -ол.

К бета-блокаторам относятся пропранолол (анаприлин, обзидан), метопролол (беталок ЗОК, эгилок), бетаксолол (бетак, локрен) и другие препараты. Помните, что при бронхиальной астме они категорически противопоказаны. К сожалению, врачам регулярно приходится оказывать помощь пациентам с бронхиальной астмой, которые по какому-то недоразумению приняли бета-блокатор.

Сотрудники аптек не несут ответственности за свои «назначения». Перед тем как принять что-нибудь «от головы» или «от живота», надо обратиться к врачу, который и назначает лечение.

Если на это нет времени, хотя бы прочитайте, что написано на упаковке препарата мелкими буквами под его торговым названием. И если международное название заканчивается на -ол, не принимайте этот препарат. Это может стоить вам жизни.

Бронхиальная астма является заболеванием, которое при правильном к нему отношении и коррекции образа жизни позволяет прожить долгую и полноценную жизнь.

ftiza.info

Бета блокаторы при ХОБЛ и ХСН

Уважаемые коллеги,У многих пациентов с сердечной недостаточностью имеются сопутствующие признаки эмфиземы легких  и обструктивные формы ХНЗЛ. Согласно последним рекомендациям по лечению СН, этим больным показаны бета-адреноблокаторы. С другой стороны, у пациентов с дыхательной недостаточностью и эмфиземой показаны бета-адреномиметики. Каковы рекомендации по поводу использования бета-блокаторов и бета-адреномиметиков у таких пациентов?

Заранее благодарен,Maciej Sosnowski MD,PhD

Всем привет!Хотелось бы узнать какие бета-блокаторы можно использовать у пациентов с сердечной недостаточностью и ХОЗЛ.Спасибо,Dra Bernardo (Cuba)

Уважаемый Dr Maciej Sosnowski MD,PhD!Бета –блокаторы снижают летальность у пациентов с СН, гипертензией, ИБС и в периоперационном периоде. Эти препараты обычно противопоказаны пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОЗЛ). ХОЗЛ оказывает значительное экстралегочное влияние, в том числе и на сердечно-сосудистую систему. У пациентов с СН часто встречается СН. Этиология СН у таких пациентов еще хорошо не изучена, по-видимому, в этой популяции имеется повышеннаявстречаемость ИБС. В недавних исследованиях была предположена роль диастолической дисфункции ЛЖ в механизме СН у пациентов с ХОЗЛ (1). У пациентов с ХОЗЛ нарушается как систолическая так и диастолическая функции, в особенности у пациентов с легочной гипертензией. Это ухудшение независимым образом связано с систолическим давлением в легочной артерии, функцией ПЖ и форсированным объемом выдоха за 1 сек (2). Для оценки влияния кардиоселективных бета-блокаторов на дыхательную функцию у пациентов с ХОЗЛ, Salpeter S  et al (3),  провели поиск данныхв Cochrane Airways Group Specialised Register (исходящих из систематических поисков CENTRAL, MEDLINE, EMBASE и CINAHL). Были проанализированы рандомизированные двойные слепые контролированные испытания, проведенные в период от 1966 года до мая 2005 года. Авторы не исключали испытания в зависимости от языка публикации. Были отобраны испытания, которые изучали влияние кардиоселективных бета-блокаторов на форсированный объем выдоха за 1 сек (FEV1) упациентов с ХОЗЛ. В 2-х из этих испытаний пациенты принимали дозу бета-блокатора (единственную или при  долговременном лечении) и после этого агонист бета-2 рецепторов. В других 11 испытаниях изучались бета-блокаторы при их приеме в единственной дозе, а в 9 испытаниях – при длительном лечении (от 2 дней до 12 недель). По сравнению с плацебо, кардиоселективные бета-блокаторы (единственная доза или при долговременном лечении) приводили к изменениям FEV1 и дыхательныхсимптомов, не влияя при этом на ответ FEV1 на агонисты бета-2 рецепторами. Анализ по субгруппам не показал изменений у пациентов с тяжелой стадией ХОЗЛ, ни у пациентов с обратимым обструктивнымкомпонентом. Кардиоселективные бета-блокаторы (atenolol, bisoprolol, metoprolol acebutolol, bevantolol и esmolol) не вызывали побочных влияний на дыхательную систему. Поэтому, селективные бета-блокаторы не должны отменяться рутинным образом у всех пациентов с ХОЗЛ, так как эти препараты имеют значительную пользу при таких патологических состояниях как СН, ИБС и гипертоническая болезнь.

Библиография

1) Watz H, Waschki B, Kirsten AM, Claussen M, Magnussen H.Heart failure in chronic obstructive pulmonary disease (COPD) Dtsch Med Wochenschr. 2008; 133:717-719.2)Yilmaz R, Gencer M, Ceylan E, Demirbag R.Impact of chronic obstructive pulmonary disease with pulmonary hypertension on both left ventricular systolic and diastolic performance. J Am Soc Echocardiogr.2005;18:873-881.3) Salpeter S, Ormiston T, Salpeter E.Cardioselective beta-blockers for chronic obstructive pulmonary disease. Cochrane Database Syst Rev. 2005 Oct 19;(4):CD003566

All the best for allAndrés Ricardo Pérez Riera MD and Master in Cardiology areaIn Charge of Electro-Vectocardiology Sector of the Discipline of Cardiology,ABC Faculty of Medicine (FMABC), Foundation of ABC (FUABC) – Santo André –São Paulo – [email protected]

Уважаемая Д-р Bernardo!Для оптимизирования использования бета-блокаторов важно учитывать  различия в их фармакодинамических и фармакокинетических свойствах а также правильно потбирать пациентов для лечения этими препаратами. Бета-блокаторы противопоказаны у пациентов с бронхиальной астмой идолжны использоваться с осторожностью у больных с СН. У пациентов с СН и ХОЗЛ можно использовать метопролол. У пациентов IV ФК используется комбинированное лечение бета-блокаторами и препаратами с положительным инотропным действием. Такая комбинация может применятся у пациентов без возможности к трансплантации или же в ожидании пересадки сердца. Одна из лечебных схем: оральная форма эноксамина (ингибитор фосфодиэстеразы), в дозе ≤ 1 мг/кг 3 раза в день, и метопролол. Эноксамин назначается после клинической стабилизации больного, метопролол назначается в начальной дозе 6,25 мг 2/д с последующей медленной титрацией до целевой дозы100-200 мг/д. Некоторые липофильные препараты, как метопролол, могут снижать смертность при ИБС, в особенности внезапную сердечную смерть. По сравнению с контрольной группой, использование кардиоселективных бета-блокаторов у пациентов с бронхиальной астмой (с ХОЗЛ или безтакового) повышает число госпитализаций и поступлений в приемное отделение. ТАКИЕ ПАЦИЕНТЫ ДОЛЖНЫ ПОЛУЧАТЬ БЕТА-БЛОКАТОРЫ ЛИШЬ В ТЕХ СЛУЧАЯХ, КОГДА ИХ СЕРДЕЧНЫЙ РИСК ПРЕВЫШАЕТ ЛЕГОЧНОЙ РИСК А ТАКЖЕ ЕСЛИ ИМЕЮТСЯ СОПУТСТВУЮЩЕЕ ЗАБОЛЕВАНИЕ, ПРИ КОТОРЫХ БЕТА-БЛОКАТОРЫ СНИЖАЮТ ЛЕТАЛЬНОСТЬ, НАПРИМЕР ОИМ ИЛИ ЗСН.У пациентов с ХОЗЛ (без астмы) кардиоселективные бета-блокаторы слегка повышают риск поступлений в приемные отделения, однако снижают риск госпитализаций. Лечение неселективными бета-блокаторами у этих пациентов снижает частоту поступлений в приемные отделения и количество общего числа обращений пациентов. Таким образом, использование бета-блокаторов у пациентов с ХОЗЛ (без астмы) является более надежным, чем у пациентов с бронхиальной астмой (с ХОЗЛ или без такового) (2).

Библиография

1)Shakar SF, Abraham WT, Gilbert EM, Robertson AD, Lowes BD, Zisman LS, Ferguson DA, Bristow MR.Combined oral positive inotropic and beta-blocker therapy for treatment of refractory class IV heart failure.J Am Coll Cardiol. 1998;31:1336-1340.2)Brooks TW, Creekmore FM, Young DC, Asche CV, Oberg B, Samuelson WM. Rates of hospitalizations and emergency department visits in patients with asthma and chronic obstructive pulmonary disease takingbeta-blockers. Pharmacotherapy. 2007; 27:684-690.

Всего вам наилучшего,Andrés Ricardo Pérez Riera MD and Master in Cardiology area In Charge ofElectro-Vectocardiology Sector of the Discipline of Cardiology, ABCFaculty of Medicine (FMABC), Foundation of ABC (FUABC) – Santo André –São Paulo – [email protected]

Topòrol 25 мг, Lasix 40 мг, lisinopril 2.5 мг. С осторожностью у пациентов с гипотензией.Naseem Sofia - FRI201-427-8405

 

Уважаемый доктор Andrés Ricardo Pérez Riera!Правильно ли я Вас понял, что наши ограничения в отношении бета-блокаторов при ХОЗЛ по большому счету определяются только наличием астматических приступов, и в остальных случаях (приступов нет, приступы не провоцируются назначением) они использоваться могут?Искренне Николай Яблучанский

Yabluchansky Mykola (Nickolay)Head and Professor of Internal Diseases Dept. of School of FundamentalMedicine Kharkiv V.N. Karazin' National University, Chief editor ofmedical newspaper Medicus Amicus, +38(067)5049851 mobile,[email protected] [email protected] www.medicusamicus.com

 

 

Метопролол используется в Европе, в то время как в Латинской Америке более используется карведилол. В отличие от карведилола, метопролол не обладает эффектом альфа1 блокатора. У пациентов с заболеваниями легких эти препараты обладают подобной эффективностью. Имеются регистры, указывающие на то, что встречаемость ХОЗЛ в популяции больных с СН составляет 20-30%. Всегда нужно начинать лечение с низких доз с их постепенным увеличением (в зависимости от толерантности больного). Максимальная доза карведилола составляет 50 мг/д. Я советую начинатьлечение у пациентов с ХОЗЛ, начиная с дозы 3,125 мг/д с постепенным ее увеличением. Имеются исследования, указывающие на подобные индексы переносимости плацебо и карведилола у пациентов с ХОЗЛ. Даже имеются данные оказывающие на бронхорасширяющий эффект при блокаде альфа-1рецепторов (1), включая пациентов с бронхиальной астмой, которые, по-видимому, имеют меньшую толерантность (2). Бета-блокаторы должны использоваться с осторожностью у пациентов с отеками. Практический совет молодым коллегам: используйте карведилол (блокатор альфа 1, бета 1 ибета 2 рецепторов) когда пациент уже достаточно «высушен» от отеков и, повторяю, начинать нужно с низких доз с осторожным их наращиванием. Я считаю, что не надо забирать у пациентов с хроническими заболеваниями легких и СН возможность лечения бета-блокаторами.

С уважением,

Dr. Luciano Pereira

Paraguay

Это хороший общий вопрос, бета-блокаторы должны использоваться с осторожностью, нужно учитывать пользу и риск побочных эффектов.

Всего наилучшего,

Happier "开心人" <[email protected]>

Могут быть эффективны препараты с положительным инотропным действием и нельзя использовать бета-блокаторы – плохой прогноз.

Всего наилучшего,

Chen Xixi chen <[email protected]>

 

Уважаемый Д-р Maciej Sosnoviski,Основные эффекты новых бета-блокаторов были показаны в испытаниях US Trial (carvedilol),CIBIS-II (bisoprolol) и MERIT-HF (metoprolol). В этих испытаниях было показано снижение летальности у пациентов с СН. Лишь эти 3 бета-блокаторы обладают доказанной эффективностью при СН.Бета-блокаторы не должны назначаться пациентам с декомпенсацией – начинать лечение бета-блокаторами лишь после наступления клинического улучшения. Если же клиническое состояние пациента, получающего бета-блокатором, ухудшается, то рекомендуется снизить дозу препарата, ноне допускать резкой его отмены, так как при этом может повышаться летальность. В случаях одышки по неясной причине можно воспользоваться анализом натрийуретического пептида и при необходимости использовать кортикоидные гормоны, для лечения респираторных заболеваний. Пользу от лечения бета-блокаторами можно получить при использовании их полной дозы (25-50 мг/д карведилола). Рекомендуется использовать максимальную переносимую дозу бета-блокаторов. Основная проблема, возникающая у пациентов с СН и ХОЗЛ состоит в том, что при появлении у них одышки врачи, в первую очередь отменяют бета-блокаторы.

Dr.Sidney Campodonico Filho, MD, FACCCardiology – Brazil

www.infarktu.net

Бета-адреноблокаторы: при гипертонии (описание)

Бета-адреноблокаторыДля лечения артериальной гипертензии используют различные группы медикаментов. Но наиболее эффективными наряду с диуретиками считаются бета-адреноблокаторы (БАБ). Это довольно обширная группа медикаментов. В неё входит более 800 видов препаратов. Они несколько отличаются между собой по механизму действия. Но объединяет их конкурентный антагонизм к адренорецепторам.

Немного истории

БАБ используют с 60-х годов ХХ века. Первым препаратом был пропранолол. Создан он был Д. Блэком и Дж. Стевенсоном (1963 г.). В 1964 году вышли первые сообщения об эффективном использовании этого средства для лечения артериальной гипертензии. Д. Блэк был удостоен Нобелевской премии (1988 г.) в области медицины за разработку препаратов, влияющих на рецепторы.

Классификация БАБ

Большинство БАБ воздействуют исключительно на β1-адренорецепторы, которые находятся в гладкомышечной ткани сердца. Но есть и такие, которые воздействуют на β1-, β2-рецепторы. Поэтому БАБ подразделяют на:

  • селективные бета-адреноблокаторы, влияющие на рецепторы, которые находятся в миокарде;
  • неселективные, влияющие на β1-, β2-адренорецепторы.

Также адреноблокаторы могут оказывать сосудорасширяющее действие. Поэтому их разделяют на:

  1. БАБ, не обладающие сосудорасширяющими свойствами. Они могут быть неселективными (пропранолол, соталол, надолол) и селективными (атенолол, бисопролол, метопролол).
  2. Сосудорасширяющие БАБ. Их тоже подразделяют на кардиоселективные (небиволол, карведилол, целипролол) и неселективные (буциндолол, пиндолол, лабеталол).

У большинства гипертоников повышено сопротивление сосудов, нарушена работа сердца. Поэтому им рекомендуют селективные бета-адреноблокаторы. Выбор этих препаратов очень широк, они по-разному расширяют сосуды. Существует 4 основных механизма их действия:

  1. Оказывают выраженное действие на бета-рецепторы, находящиеся в сосудах (пиндолол, целипролол). Для длительной терапии эти лекарства не подходят. Они учащают сердцебиение, в основном в ночное время. Поэтому противопоказаны больным с ишемией сердца.
  2. Влияют также на альфа-адренорецепторы (карведилол, лабеталол).
  3. Высвобождают из эндотелиальных клеток оксид азота, который расширяет сосуды (небиволол).
  4. Обладают прямым сосудорасширяющим действием.

Интересный факт. Было исследовано влияние карведилола при лечении гипертонии у больных сердечной недостаточностью, с острым инфарктом миокарда. Было выявлено, что использование этого препарата снижает смертность на 49 %.

Но самостоятельно начинать его принимать не следует. Он может вызвать депрессию, кровотечения. Противопоказан препарат больным бронхиальной астмой, стенокардией. Поэтому перед тем как начать пить лекарство, необходимо посоветоваться с врачом.

Как БАБ понижают давление

Бета-адреноблокаторы воздействуют на организм несколькими способами:

  1. Влияют на сосудодвигательный центр, отвечающий за тонус сосудов. Воздействуя на рецепторы, БАБ угнетают его деятельность, способствуют расслаблению гладкомышечной ткани. Сосуды расширяются, снижается оказываемое на стенки давление.
  2. Воздействуют на бета-рецепторы миокарда. За счёт угнетения работы сердца снижается объём циркулирующей крови, уменьшается наполняемость сосудов, давление падает.
  3. Блокируют синтез ренина в почках. В итоге не образуется ангиотензин, который приводит сосуды в тонус и повышает давление.
  4. Ингибируют выход норадреналина. Он участвует в нервно-гуморальной регуляции давления, оказывает гипертензивное и сосудосуживающее действие.

БАБ, воздействуя на бета-рецепторы, снижают выработку ферментов. В результате понижается внутриклеточное поступление ионов кальция. Это приводит к снижению сократимости миокарда.

После первого приёма препарата в течение суток увеличивается сосудистое сопротивление, давление повышается. Через пару дней оно возвращается к прежнему уровню и снижается только при длительном применении БАБ.

Понижение давления возникает из-за:

  • уменьшения объёма циркулирующей крови;
  • расширения сосудов;
  • снижения активности ренина;
  • ингибирования активности барорецепторов аорты (не реагируют на снижение давления).

Гипотензивный эффект достигается максимума примерно через три недели.

Только эсмолол воздействует мгновенно. Его применяют для лечения гипертензивых кризов и острых коронарных синдромов.

Длительный приём препаратов, влияющих на бета-рецепторы, снижает гипертрофию левого желудочка, улучшает липидный обмен. Больше всего для продолжительно курса лечения подходят селективные бета-блокаторы, не обладающие сосудорасширяющим действием. Они оказывают меньшее влияние на сопротивление сосудистых стенок. К тому же после отмены агонистов альфа рецепторов, при сахарном диабете, из-за курения или после выпитой чашечки кофе в организме образуются катехоламины. Они сужают сосуды, а кардиоселективные БАБ ингибируют их воздействие.

Важно знать! БАБ резко отменять не рекомендуют. Даже если не выпить одну таблетку, просто забыв о приёме лекарства, можно вызвать резкое повышение артериального давления. Поэтому никогда не прекращайте курс терапии, не посоветовавшись с врачом. Даже если чувствуете себя замечательно и не видите потребности в таблетках.

Вред от приёма бета-блокаторов

Бета-блокаторы могут влиять на липидный обмен, метаболизм глюкозы. Хотя в этом плане более безопасными считаются кардиоселективные препараты. Но у них более выраженное гипотензивное действие. Поэтому они могут сильно занизить давление. А это тоже плохо. Резкий перепад может привести к инсульту, а недостаточность кровоснабжения – к гипоксии клеток головного мозга и их отмиранию.

Также бета-блокаторы воздействуют на рецепторы поджелудочной железы. Существенно снижают секрецию инсулина. А его недостаток приводит к развитию сахарного диабета.

Несмотря на эффективность лечения гипертонии бета-блокаторами, назначать их нужно осторожно. Врач обязательно учитывает, какой вред могут принести эти медикаменты.

Побочные реакции

  1. Существенно снижают частоту сердечных сокращений. Вызывают стойкую брадикардию, с ЧСС менее 50 ударов в минуту.
  2. Провоцируют перебои в работе сердца. Развивается синдром слабости синусового узла. Могут спровоцировать возникновение атриовентрикулярной блокады 2-3 степени.
  3. Приём БАБ может вызвать гипотонию. Верхнее давление будет меньше 100 мм рт. ст. А это тоже болезнь, с не менее серьёзными последствиями, чем у гипертензии.
  4. Могут обостриться заболевания дыхательной системы. При бронхиальной астме препараты этой группы не рекомендуют.
  5. Вследствие приёма препарата может угнетаться выработка инсулина. А у больных сахарным диабетом в комплексе с другими лекарствами развивается гипогликемия.
  6. В отличие от агонистов альфа-рецепторов БАБ вызывают у мужчин нарушение половой функции. Частота проявления эффекта зависит от дозы лекарства.
  7. При отмене агонистов центральных альфа-рецепторов (клонидина) или при феохромоцитоме возникает стойкая гипертензивная реакция.
  8. БАБ могут негативно влиять на желудочно-кишечный тракт. Снижают аппетит, вызывают рвоту, понос, обостряется язва, возникает эзофагит.
  9. Приём препарата вызывает головокружение, бессонницу, кошмары, галлюцинации. Может стать причиной депрессии, вялости, слабости.
  10. Усиливают сокращение мышц матки. Поэтому БАБ противопоказаны беременным, так как провоцируют выкидыш.
  11. Влияют на мочевой пузырь, не позволяют ему опорожняться. БАБ иногда назначают для лечения недержания мочи.

Если учитывать все сопутствующие заболевания, то риск появления побочных эффектов значительно снижается. Так, больным сердечной недостаточностью назначают минимальные дозы лекарства, постепенно, под наблюдением, увеличивая её.

Препарат не назначают при различных сопутствующих болезнях и состояниях.

Противопоказания

Препарат нельзя пить при следующих патологиях:

  1. Обструктивные болезни лёгких. БАБ вызывают приступы удушья. Категорически противопоказан приём препаратов при бронхиальной астме, отёке лёгких.
  2. Выраженная брадикардия в покое. Так как лекарство снижает частоту сердечных сокращений.
  3. АВ-блокада 2 и 3 степени. Исключение составляют пациенты с искусственным водителем ритма.
  4. Кардиогенный шок.
  5. Так как препараты БАБ антигипертензивные, то их ни в коем случае не назначают больным с пониженным артериальным давлением.

Есть ряд заболеваний, при которых БАБ принимать нежелательно, но в крайних случаях врач может их назначить:

  • сахарный диабет;
  • язва желудка и кишечника;
  • нарушение кровообращения;
  • депрессия;
  • беременность и кормление грудью.

Важно знать! Некоторые БАБ (соталол, метопролол, пендолол) применяют без серьёзных последствий для лечения гипертензии у беременных. Но перед тем как назначить лекарство, доктор обязательно оценивает соотношение пользы и вреда.

Подбирать медикаменты для лечения гипертензии должен исключительно лечащий врач. Только специалист правильно оценит соотношение пользы и побочных эффектов. И обязательно учтет, какие ещё препараты назначены, поскольку БАБ в совокупности с некоторыми лекарствами может вызвать тяжёлые осложнения.

Бета-адреноблокаторы назначают с резерпином и гуанетидином только под ежедневным медицинским контролем. При сочетании их с клонитидином давление снижается слишком резко, вызывается стойкая гипотония и брадикардия. Особенно если больной лежит. Резкая отмена клонитидина спровоцирует сильное повышение давления, так как будет идти сильная стимуляция альфа-рецепторов. Это вызовет увеличение норадреналина и сужение сосудов.

Нежелательно сочетать БАБ с верапамилом, амиодароном, сердечными гликозидами. Такой комплекс препаратов приводит к резкой брадикардии, нарушению атриовентрикулярной проводимости. Поэтому нужен постоянный контроль ЭКГ.

Бета-блокаторы лучше действуют в комплексе с нитратами и блокираторами кальциевых каналов. Они снижают потребность миокарда в кислороде, понижают тонус сосудов, стимулируют кровоток.

БАБ – препараты, давно и успешно применяемые для лечения гипертензии. Их существует множество видов. Поэтому подобрать наиболее эффектное лекарство, которое не приведёт к осложнениям, может только врач. Обязательно проконсультируйтесь с ним.

Загрузка...

odavlenii.ru

Бета-адреноблокаторы (бета-блокаторы). Как прожить без инфаркта и инсульта

Бета-адреноблокаторы (бета-блокаторы)

Как действуют бета-адреноблокаторы?

Бета-блокаторы уменьшают тонус симпатической нервной системы за счет влияния на рецепторы к адреналину. Эти лекарства действуют непосредственно на сердце, в результате чего несколько снижается сократительная функция сердечной мышцы, уменьшается выброс крови и снижается артериальное давление.

Какие существуют разновидности бета-адреноблокаторов?

Некоторые бета-адреноблокаторы действуют только на сердце и сосуды (так называемые избирательные бета-адреноблокаторы). К ним относятся бисопролол (конкор), метопролол (беталок-ЗОК), небиволол (небилет). Неселективные (неизбирательные) бета-адреноблокаторы действуют также на бронхи, что ограничивает их применение при хроническом бронхите, бронхиальной астме. Многие пациенты помнят старый препарат пропранолол (анаприлин, обзидан), однако сейчас он уже не применяется.

Чем хороши бета-адреноблокаторы?

Бета-адреноблокаторы хорошо снижают АД, уменьшают риск развития ишемической болезни сердца и инфаркта миокарда, снижают смертность больных, перенесших инфаркт миокарда, оказывают противоаритмическое действие. К достоинствам бета-адреноблокаторов следует также отнести их относительно невысокую стоимость.

В каких случаях врач назначает бета-адреноблокаторы?

Бета-адреноблокаторы особенно эффективны у пациентов со стенокардией, у перенесших инфаркт миокарда, а также при некоторых видах нарушений ритма. Большое значение имеет и частота пульса. Бета-адреноблокаторы назначают пациентам с учащенным пульсом (тахикардия). Напротив, при редком пульсе (менее 60 в минуту) бета-адреноблокаторы, как правило, не применяют.

Когда нельзя назначать бета-адреноблокаторы?

Бета-адреноблокаторы обычно не назначают при редком пульсе (брадикардия), некоторых заболеваниях легких (хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма). Их применение ограничено при сахарном диабете, атеросклерозе артерий нижних конечностей («перемежающаяся хромота»), беременности. Однако все перечисленные состояния не являются абсолютными противопоказаниями к назначению бета-адреноблокаторов. Если ожидаемая польза превосходит предполагаемые нежелательные эффекты, врач может назначить небольшие дозы бета-адреноблокаторов.

Обязательно сообщите врачу:

• Страдаете ли вы хроническим бронхитом, бронхиальной астмой, сахарным диабетом.

• Бывают ли у вас приступы затрудненного дыхания, кашля.

• Обнаруживали ли у вас когда-либо повышенный уровень сахара крови.

• Отмечали ли вы эпизоды урежения пульса (до 50 в минуту и менее), сопровождающиеся головокружением, слабостью.

• Принимали ли вы бета – адреноблокаторы раньше, как вы на них реагировали.

Как следует принимать бета-адреноблокаторы?

При лечении бета-адреноблокаторами важно, чтобы действие препарата продолжалось в течение суток. Кратность приема препаратов зависит от продолжительности их действия. Сейчас принято назначать только препараты длительного действия, поэтому, если вы увидите, что ваш препарат в списке значится как «короткий» или даже «средней продолжительности», обсудите с врачом возможную замену.

Препараты короткого действия

Пропранолол (анаприлин, обзидан) – принимать 3–4 раза в день.

Препараты средней продолжительности действия

Атенолол (тенормин) – принимать 2 раза в день.

Метопролола тартрат (беталок, эгилок) – принимать 2 раза в день.

Препараты длительного действия

Метопролола сукцинат (беталок-ЗОК) – принимать 1 раз в день.

Бисопролол (конкор) – принимать 1 раз в день.

Карведилол (дилатренд) – принимать 1 раз в день.

Небиволол (небилет) – принимать 1 раз в день.

Бетаксолол (локрен) – принимать 1 раз в день.

Бета-адреноблокаторы принимают вне зависимости от приема пищи.

Обратите внимание!

Препараты длительного действия следует принимать один раз в сутки в одно и то же время.

Очень важным моментом в лечении бета-адреноблокаторами является «синдром отмены». При длительном лечении этими препаратами резкое прекращение их приема может вызвать гипертонический криз, а в ряде случаев – инфаркт миокарда, инсульт и т. д. Даже если возникли побочные эффекты, не следует резко прекращать прием бета-блокаторов! Обратитесь к врачу!

Какие неблагоприятные (побочные) действия возможны при приеме бета-адреноблокаторов?

Побочные действия при лечении бета-адреноблокаторами возникают редко. Наиболее частым неблагоприятным эффектом является замедление пульса (брадикардия). Значительно реже отмечаются затруднение дыхания (особенно у больных хроническим бронхитом, астмой), усиление сердечной недостаточности (при приеме больших доз), перемежающаяся хромота. При длительном лечении возможны замедление реакции, снижение концентрации внимания, депрессия.

Брадикардия: урежение пульса до 55 в минуту и менее, сопровождающееся головокружением, слабостью, потерей сознания.

Усиление сердечной недостаточности: появление или усиление одышки, отеков ног.

Обратитесь к врачу и сделайте ЭКГ!

Усиление бронхобструкции: появление приступов затрудненного дыхания, одышки, кашля, свистящих хрипов.

Перемежающаяся хромота: появление при ходьбе болей в ногах (чаще в икрах), которые заставляют останавливаться. Через короткое время боли прекращаются, что позволяет возобновить движение.

Необходимо обратиться к врачу!

Добрый день, доктор. Меня зовут Татьяна, мне 51 год. Рост 164 см, вес 96 кг. У меня почти постоянно высокое давление 150/100 – 180/130 мм рт. ст. Была у эндокринолога, сдала гормоны. Сказали, что все в норме, только надо похудеть. От давления много перепробовала таблеток, остановилась на атенололе: давление 120/80, но пульс от 44 до 55. Скажите, пожалуйста, нормально ли это?

Ненормально. Урежение пульса до 44 уд./мин – это плохо. На фоне лечения бета-блокаторами пульс не должен снижаться менее 50–55 уд/мин. Да и атенолол при ожирении – не самый хороший препарат, он может увеличить риск диабета. Обсудите с врачом коррекцию терапии, если вам так хорошо подходит бета-блокатор, то это должен быть, например, небиволол, который в меньшей степени вызывает брадикардию (редкий пульс). Поделитесь на страничке

Следующая глава >

med.wikireading.ru


Смотрите также