Пример рациональной терапии бронхиальной астмы. Беклометазон при астме


Метка: беклометазон

Солопов В.Н. Астма. Как вернуть здоровье

Глава 3. Противоаллергические и противовоспалительные средства

Как уже говорилось, патологический процесс при астме носит аллергический характер, то есть в реализации воспаления основная роль принадлежит аллергическим медиаторам. Поэтому первые попытки воздействия на патологические механизмы болезни были направлены на профилактику выброса воспалительных медиаторов из распадающихся тучных клеток, а значит, и профилактику всех симптомов астмы. И первой удачной находкой в этом смысле стало создание интала (а в последующем его аналогов) — препарата, защищающего тучные (и другие) клетки от повреждения.Повреждение, или, как говорят в медицине, АЛЬТЕРАЦИЯ, по своей сути является первой стадией воспалительного процесса. Поэтому в известном смысле препараты подобного рода можно отнести к противовоспалительным, хотя таковыми они не являются, поскольку не воздействуют на другие звенья воспаления: повышение проницаемости микрососудов и тканей (экссудацию), инфильтративные и пролиферативные процессы. Поэтому с этой точки зрения они являются профилактическими, препятствующими развитию первой стадии аллергического воспаления при астме, а значит, и ее проявлений — приступов затрудненного дыхания или удушья. И это самое главное, что должен объяснить больному врач!

3. 1. Современные противоаллергические средства

Самые известные противоаллергические средства для лечения астмы представлены тремя фармакологическими веществами — это натрия кромогликат, натрия недокромил и кетотифен. Наиболее известные коммерческие препараты и их аналоги на основе вышеназванных фармакологических субстанций приведены в табл. 5. Натрия кромогликат и натрия недокромил предназначены для ингаляционного применения. Как уже говорилось, это препараты профилактического действия, используемые в виде ингаляций. Натрия кромогликат применяется в виде порошкообразного аэрозоля с помощью специальных турбоингаляторов, например, всем известного «спинхалера», а также в виде баллончиков с газом-носителем.

Таблица. Наиболее известные противоаллергические средства

Фармакологическоевещество Коммерческоеназвание Форма выпуска
Натрия кромогликат Интал, Ифирал, Кромолин Порошок в капс., р-р дляингаляций, доз. аэрозоль
Натрия недокромил Тайлед Доз. аэрозоль
Кетотифен Задитен, Астафен, Кетотифен Таблетки и капс. для приема внутрь
Оксатамид Оксатамид, Тинсет Таблетки

За 10–15 мин до ингаляции противоаллергических средств для профилактики рефлекторного бронхоспазма рекомендуется сделать 1–2 вдоха бронхорасширяющего аэрозоля. Даже незначительное улучшение бронхиальной проходимости после ингаляции бронхорасширяющего аэрозоля способствует более глубокому и равномерному распределению в легких противоаллергических средств. Кстати, выпускаются и комбинированные препараты, содержащие бронхорасширяющий и противоаллергический компоненты, например, дитек. При этом, однако, нужно иметь в виду, что ингаляции порошкообразного аэрозоля абсолютно бессмысленны, если при спирометрическом обследовании выявлена обструкция: весь вдыхаемый препарат «осядет» в верхних дыхательных путях и не попадет в зону поражения мелких бронхиальных ветвей. Если бронхиальная обструкция незначительна, с профилактической целью можно использовать кромогликат и недокромил в форме дозированного аэрозоля с газом-носителем, так как мелкодисперсный аэрозоль проникает более глубоко и равномерно. Правда, в этом случае возникает другая проблема: количество лекарственного вещества в разовой дозе (за один вдох) не превышает 1–2 мг. Достаточно просто подсчитать, сколько вдохов необходимо для получения 20 мг интала (как в случае применения порошкообразного аэрозоля с турбоингалятором). Поэтому не случайно в последние годы специалисты приходят к мнению о необходимости использования высокопроизводительных ультразвуковых ингаляторов для введения в дыхательные пути лекарственных препаратов. Но этот вопрос мы обсудим позже. Возвращаясь же к кромогликату и недокромилу, хочу подчеркнуть, ЧТО ВСЕ ЭТИ ПРЕПАРАТЫ БЕСПОЛЕЗНЫ ДЛЯ ЛИКВИДАЦИИ БРОНХИАЛЬНОЙ ОБСТРУКЦИИ: ОНИ НЕ СНИМАЮТ СПАЗМ, ВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ОТЕК, А ТАКЖЕ НЕ СПОСОБНЫ ОЧИСТИТЬ ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ ОТ ИЗБЫТКА СЛИЗИ И МИКРОБНОЙ ИНФЕКЦИИ.То же самое относится и к другому противоастматическому средству профилактического действия — кетотифену. Действие кетотифена более многообразно: во-первых, он тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, во-вторых, — оказывает антигистаминное действие (защищает ткани от повреждающего действия гистамина). Самое важное — третье свойство кетотифена — предотвращение инфильтрации тканей клетками аллергического воспаления — эозинофилами — и снижение уровня эозинофилов в крови. Но, несмотря на всю его многосторонность действия, не следует забывать, что главное его предназначение — профилактика астматических симптомов. Я это подчеркиваю еще раз, ибо приходится нередко видеть, как задыхающихся ежедневно астматиков с тяжелейшими нарушениями проходимости бронхов начинают «лечить» кетотифеном.Что касается оксатамида (тинсета), то, несмотря на то, что он способен тормозить высвобождение медиаторов из тучных клеток, в некоторых справочниках его относят к группе обычных антигистаминных препаратов, о которых разговор пойдет ниже. В заключение повторяю еще раз: ВСЕ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ЯВЛЯЮТСЯ ПРОФИЛАКТИЧЕСКИМИ, ПОЭТОМУ ПЕРЕХОДИТЬ НА ЭТИ ПРЕПАРАТЫ СЛЕДУЕТ ТОЛЬКО ПОСЛЕ ВОССТАНОВЛЕНИЯ НОРМАЛЬНОЙ БРОНХИАЛЬНОЙ ПРОХОДИМОСТИ И УСТРАНЕНИЯ ВСЕХ ПРОЯВЛЕНИЙ АСТМЫ: ОДЫШКИ, УДУШЬЯ И КАШЛЯ.

3. 2. «Вечный спор» больных и врачей — гормональные противовоспалительные средства

Как уже говорилось, астма — заболевание воспалительной природы. И даже первые противовоспалительные гормональные препараты 30–40 лет назад своим высоким лечебным эффектом практически доказали это положение. Но догмы заблуждавшихся теоретиков породили массу споров, волнений, предубеждений, вымыслов и страхов о гормональной терапии при астме. Нужны ли гормоны при астме? Можно ли обойтись без них? Какой вред они приносят? Можно ли их отменить без проблем для здоровья и самочувствия после долгих лет приема? Вот неполный перечень вопросов, с которыми сталкиваются довольно часто не только пациенты, но и практические врачи. Коротко на эти вопросы можно ответить следующим образом: НЕОБХОДИМОСТЬ НАЗНАЧЕНИЯ ГОРМОНАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ ОПРЕДЕЛЯЕТСЯ НЕ ЖЕЛАНИЕМ ВРАЧА ИЛИ БОЛЬНОГО, А ОБЪЕКТИВНОЙ СИТУАЦИЕЙ, И ПОЭТОМУ, ЕСЛИ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ПРОЦЕСС «ЗАПУЩЕН» И ПРОГРЕССИРУЕТ, ОБОЙТИСЬ БЕЗ НИХ НЕЛЬЗЯ. А если воспаление в бронхиальном дереве не снимается ингаляционными гормональными препаратами, необходимо назначение их в виде таблеток. НО ЭТО ТОЛЬКО ОДНА ГРУППА ПРЕПАРАТОВ, НЕОБХОДИМАЯ В КОМПЛЕКСНОМ ЛЕЧЕНИИ АСТМЫ!Можно ли отменить гормональные препараты в тех случаях, когда пациент принимает их долгие годы постоянно? Пожалуй, это самая актуальная проблема для основной массы инвалидов и тяжелых больных. На основании собственного опыта лечения самых тяжелых форм заболевания возьму на себя смелость ответить на этот вопрос следующим образом: для астматиков, принимавших таблетированные гормоны длительно, в большинстве случаев (75–80%) имеется реальная возможность заменить постоянный прием этих препаратов курсовым лечением 1–2 раза в год, дополнив их ингаляционными препаратами; полностью их отменить или существенно снизить дозу. У остальных 20–25% пациентов возможно ежедневную дозу этих препаратов снизить до минимальной без ухудшения самочувствия. Единственным условием для достижения такого результата является желание самого пациента и его контакт с грамотным специалистом.К сожалению, многие врачи придерживаются двух крайностей: 1) «гормоны, гормоны и только гормоны» (я об этом уже говорил) или 2) «все что угодно, только не гормоны». Первые, назначив таблетированные стероиды, не могут затем их отменить, а последние вообще не выписывают гормонов «из принципа», пассивно выжидая, пока больной попадет в стационар. Встречаются и другие крайности: например, бытует практика назначения всем больным одного и того же (наиболее «модного») гормонального или иного препарата «от астмы» или какой-то стандартной схемы лечения болезни. Давно забыта простая истина: лечить не болезнь, а больного! И в зависимости от конкретной ситуации решать вопрос, нужны ли ему противовоспалительные препараты, а если нужны, то какие: таблетированные или ингаляционные.Противовоспалительные гормональные средства по своей природе являются аналогами естественных стероидных гормонов надпочечников — кортизона и кортизола. По литературным источникам, впервые кортизон для лечения астмы применили в виде инъекций в 1949–1950 гг. Однако еще в 1933 г. ученые успешно применили экстракт коры надпочечников для лечения бронхиальной астмы. Высокое противовоспалительное действие кортизона стимулировало работы по созданию его более эффективных производных. В результате было создано несколько аналогов кортизона с высоким противовоспалительным эффектом. Вышеназванные препараты выпускаются не только в таблетированной форме, но и в виде растворов для инъекций (информацию по этому вопросу можно найти в любом справочнике по лекарственным средствам).

Таблица. Гормональные противовоспалительные препараты

Фармакологическое вещество Коммерческое название Доза в одной таблетке, мг
Преднизолон Преднизолон и пр. 5
Метилпреднизолон Метипред, Урбазон и пр. 4
Дексаметазон Дексаметазон, Дексон и пр. 0,5
Бетаметазон Целестон 0,5
Триамцинолон Полькортолон, Трикорт и пр. 4

Долгое время считалось, что противовоспалительное действие стероидов реализуется посредством рецепторных взаимодействий. Рецепторными взаимодействиями стероидов объяснялась ликвидация «блокады» бета-2-рецепторов (о которой говорилось выше) и многие другие мифы астмологии. Действительно, рецепторные взаимодействия, опосредующие супрессию (подавление) синтеза белка, и в частности, иммуноглобулинов класса E, косвенно — непрямым образом — влияют на процессы аллергического воспаления. Однако основные противовоспалительные механизмы действия стероидов, как выяснилось в конечном итоге, связаны с синтезом специфического белка — липокортина, ингибитора фосфолипазы A2, имеющей ключевое значение в развитии воспаления.Итак, трудами фармакологов противовоспалительные свойства кортизона и его аналогов были в десятки раз усилены, однако не удалось устранить их влияние на обмен веществ, что вызывало ряд побочных действий (о них мы поговорим ниже), связанных с системным влиянием на организм. Поэтому появилась необходимость разработки противовоспалительных средств в аэрозольной форме, которые бы действовали местно. Одним из первых наиболее удачных препаратов этой группы стал беклометазон. Сегодня «ассортимент» ингаляционных гормонов включает несколько активных субстанций, применяющихся в виде дозированных аэрозолей с газом-носителем или порошка. В последнем случае эти препараты вдыхаются с помощью различного рода распылителей, аналогичных «спинхалеру».

Таблица. Стероиды, применяемые в виде дозированных аэрозолей

Фармакологическое вещество Коммерческое название Форма выпуска аэрозолей
Беклометазона дипропионат Бекотид, Бекломет и пр. Доз. аэрозоль, аэрозоль в виде порошка
Триамцинолона ацетонид Азмакорт Доз. аэрозоль
Флунизолид Ингакорт Доз. аэрозоль
Будезонид Пульмикорт Доз. аэрозоль, аэрозоль в виде порошка
Флутиказона пропионат Фликсотид Доз. аэрозоль, аэрозоль в виде порошка

Назначение стероидов (особенно таблетированных) является, пожалуй, самым трудным психологическим барьером, который довольно часто не могут преодолеть ни больные, ни врачи. В основе стероидофобии лежат устоявшиеся заблуждения об огромном вреде этих препаратов и страх перед осложнениями гормональной терапии. Необходимо твердо знать, что, во-первых, чем более своевременно начато лечение, тем менее длительным будет курс терапии. Во-вторых, в подавляющем большинстве случаев осложнения стероидной терапии возникают при очень длительном, бессистемном и бесконтрольном лечении этими препаратами. И в-третьих, лечение каким бы то ни было одним лекарством: будь то гормоны, бронхолитики, интал или кетотифен, не решит всех проблем. Только комплексная, систематическая терапия, направленная на все патологические механизмы заболевания, может принести успех и обеспечить больному нормальное самочувствие. А необходимость назначения того или иного препарата, как уже говорилось выше, определяется не желанием самого больного или врача, а объективной ситуацией.Для систематической терапии в основном применяют таблетированные и ингаляционные средства. Гормональные препараты в виде инъекций используются, как правило, ситуационно: для оказания неотложной помощи и для короткого курса терапии в условиях стационара. Кортикостероиды выпускаются и в пролонгированной форме (депо) для инъекционного введения (например, кеналог), однако применяться они могут только по специальным показаниям и назначению квалифицированного специалиста.

3. 3. Выбор гормональных противовоспалительных средств

Выбор противовоспалительных препаратов, их дозы, схемы и продолжительности курсового лечения осуществляется в зависимости от фазы заболевания (обострение или ремиссия), степени бронхиальной обструкции и ее обратимости после фармакологического тестирования с бронхорасширяющими веществами. Принципиальным при этом является положение о преемственности назначения лекарственных препаратов: ПОСЛЕ УЛУЧШЕНИЯ СОСТОЯНИЯ И СНИЖЕНИЯ ДОЗЫ (ИЛИ ОТМЕНЫ) ТАБЛЕТИРОВАННЫХ ГОРМОНОВ НАЗНАЧАЮТСЯ ИНГАЛЯЦИОННЫЕ. ПОДДЕРЖИВАЮЩАЯ ДОЗА ПОСЛЕДНИХ ЗАВИСИТ ОТ ТЕМПОВ ВОССТАНОВЛЕНИЯ БРОНХИАЛЬНОЙ ПРОХОДИМОСТИ.Лечение таблетированными стероидами назначается длительными (1–3 мес.) или короткими (2–3 нед.) курсами. Длительная терапия стероидами абсолютно показана при величине объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) менее 40% от должных значений, а также в случаях, когда ОФВ1 превышает 40%, но при этом бронхиальная обструкция плохо обратима ингаляцией бронхорасширяющих агентов (ответ на беротек, сальбутамол и пр. не превышает 10% от должных значений). Длительность лечения при этом определяется темпами восстановления показателей функции внешнего дыхания.Нередко возникает необходимость замены одного препарата другим. В этой связи больным следует знать, что практически все таблетированные гормональные препараты взаимозаменяемы, исходя из расчета: 1 таблетка триамцинолона = 1 таблетке дексаметазона = 1 таблетке преднизолона или метилпреднизолона и т. д. Поэтому в случаях, когда вам назначены гормональные средства в таблетках, а конкретный препарат отсутствует, его можно безболезненно заменить другим, чтобы не прерывать курс лечения. При этом в первую очередь предпочтение следует отдавать препаратам триамцинолонового ряда и в последнюю очередь — преднизолону, так как наиболее часто выраженные осложнения при длительном приеме вызывает именно он. Во всех случаях применения или замены гормональных препаратов необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом, который и определит оптимальную тактику лечения.При назначении таблетированных стероидов следует учитывать, что принимать их следует в утренние часы, обязательно после еды. Если доза стероидов в пересчете на преднизолон не превышает 4 таб. (20 мг), ее принимают за один прием. При большем количестве таблеток их лучше распределить: 2/3 принимают утром и 1/3 — после обеда. При таком подходе подавление продукции собственных кортикостероидов в организме больного будет минимальным. В остальных случаях при необходимости применения таблетированных стероидов проводится курсовое лечение в течение 2-3 недель.Критериями эффективности проведенной гормональной терапии служат восстановление показателей функции внешнего дыхания до максимальных величин (ОФВ1 выше 70% от должных значений) и хороший ответ на бронхорасширяющие препараты. На этом этапе к терапии подключают ингаляционные противовоспалительные и противоаллергические средства. Использование ингаляционных стероидов требует выполнения обязательных правил:1. За 10–15 мин до ингаляции стероидов нужно обязательно сделать 1–2 вдоха бронхорасширяющего аэрозоля (бета-2-стимулятора). Это необходимо для профилактики рефлекторных бронхоспастических реакций на ингаляцию аэрозоля. Кроме того, улучшение бронхиальной проходимости после ингаляции бета-2-агониста способствует более глубокому проникновению и равномерному распределению противовоспалительного вещества в дыхательных путях.2. В процессе ингаляции стероидов особое внимание следует обращать на правильность выполнения дыхательных маневров (спокойный полный выдох, глубокий энергичный вдох, задержка дыхания на 10–12 сек, спокойный выдох через нос), как это описано выше для бронхорасширяющих аэрозолей. Но, в отличие от бета-2-стимуляторов и холинолитиков, действующих ЭКСТРАБРОНХИАЛЬНО, ингаляционные стероиды оказывают ЭНДОБРОНХИАЛЬНОЕ, то есть непосредственно местное, действие на воспаленную слизистую просвета дыхательных путей. А как говорилось выше, анатомический уровень, где разыгрывается трагедия под названием «астма», опускается до 16–19-го порядка деления воздухопроводящей зоны, что соответствует самым мелким бронхам, терминальным и респираторным бронхиолам. Поэтому при неправильном выполнении маневра частицы противовоспалительного аэрозоля не смогут достичь этого уровня. Кроме того научными исследованиями доказано, что даже при идеальном выполнении дыхательных маневров в бронхиальном дереве остается не более 25–30% лекарственного препарата. Именно в этом заключается одна из причин «уязвимости» терапии ингаляционными стероидами и ее неэффективности. В этой связи еще можно добавить следующее: в последнее время многие стероиды начали выпускать в форме порошкообразного аэрозоля, ингалируемого с помощью специальных турбоингаляторов. Какие бы данные не приводились в литературе касательно этой формы выпуска, в силу худшего проникновения порошкообразного аэрозоля в дыхательные пути эффективность этих препаратов по сравнению с обычными формами аэрозолей существенно ниже. Поэтому разовая доза препарата в этой форме обычно увеличена.Другой причиной «уязвимости» ингаляционных стероидов является скопление в бронхиальном дереве мокроты. Следует всегда помнить, ЧТО ТЕРАПИЯ ИНГАЛЯЦИОННЫМИ СТЕРОИДАМИ АБСОЛЮТНО НЕЭФФЕКТИВНА, ЕСЛИ ПАЦИЕНТ ОТКАШЛИВАЕТ ХОТЯ БЫ 30–50 МЛ МОКРОТЫ В ДЕНЬ, ТАК КАК ВЕСЬ ИНГАЛИРУЕМЫЙ ПРЕПАРАТ ВЫВОДИТСЯ С НЕЙ ИЗ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ, НЕ ПОПАДАЯ НА ВОСПАЛЕННУЮ СЛИЗИСТУЮ. Отсюда и вытекает третье правило.3. Не назначать ингаляционные стероиды, если больной постоянно откашливает мокроту. В подобных ситуациях противовоспалительный эффект окажут только стероиды в таблетках. И если удается очистить дыхательные пути от избытка слизи, возможна замена таблетированных гормональных препаратов ингаляционными. Однако решить подобную задачу невозможно без современных отхаркивающих средств. К сожалению, «Глобальная стратегия…» не предусматривает их систематического применения. Ну а поскольку болезнь «не подозревает» о существовании этого доклада и в своем развитии приводит к ХРОНИЧЕСКОЙ ОБСТРУКЦИИ БРОНХИАЛЬНОГО ДЕРЕВА ВЯЗКОЙ МОКРОТОЙ, я расскажу о рациональной отхаркивающей терапии.

Астма центр 'Астма Сервис' - лечение астмы (495) 472-46-03

asthmabooks.ru

БЕКЛОМЕТАЗОН ДС аэрозоль - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Фармакологическое действие

ГКС. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.

Не обладает минералокортикоидной активностью.

В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.

При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.

Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.

При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

При в/в введении T1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.

Новости по теме

Показания

Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).

Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.

Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.

Противопоказания

Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону.

Дозировка

При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.

При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.

При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.

Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.

Особые указания

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.

С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.

Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.

В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).

При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.

Описание препарата БЕКЛОМЕТАЗОН ДС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

инструкция по применению. Цена, отзывы, аналоги Беклометазона.

Беклометазон: применение

Беклометазон – это глюкокортикоид нового поколения, который оказывает местное противоотечное действие, снимает проявления астмы, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Максимальный эффект препарат оказывает при длительном использовании и он не предназначен для купирования острого приступа астмы. Активным компонентом выступает беклометазонадипропионат, который повышает продуцирование липомодулина, что приводит к уменьшению выработки простагландинов, воспалительного экссудата и слизи. В результате это приводит к расслаблению гладких мышц бронхов, снятию отека и улучшению дыхания. Беклометазон применяется местно как интраназальное и ингаляционное средство.

Спрей Беклометазон

Спрей Беклометазон предназначен для дозированного вдыхания через нос и его назначают при лечении круглогодичного и сезонного аллергического ринита, рецидивирующего полипоза носа, вазомоторного ринита. В каждый носовой ход необходимо вводить по 50 мкг препарата дважды-четырежды в сутки. Детям до 6 лет, беременным в третьем триместре препарат к использованию запрещен. Также интраназальное введение препарата запрещено при ОРЗ, частых кровотечениях из носа, системных инфекциях, диатезе, герпетическом поражении глаз, глаукоме, гипотиреозе, травмах носа, после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Беклометазон для ингаляций

Для ингаляционного использования выпускают порошок для ингаляций Беклометазон. Его назначают при терапии бронхиальной астмы и для снижения дозировки пероральных глюкокортикоидов. Для приготовления раствора необходимо использовать спирт, ацетон или хлороформ. Детям до 6 лет применять препарат запрещено. Детям старше 6 лет и до 12 лет назначают по 200-400 мкг в день, разделив на 2 -4 приема. Взрослым назначают по 400-800 мкг в день, разделив дозу также на 2-4 приема. Ингаляции нельзя проводить при остром бронхоспазме, при бронхите неастматического происхождения.

Беклометазон: оригинальная инструкция по применению

Наименование:

Беклометазон (Beclometasonum)

Фармакологическоедействие:

ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.Не обладает минералокортикоидной активностью.В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

ФармакокинетикаПосле ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.При в/в введении T1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.

Показания кприменению:

Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.

Способ применения:

При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.

Побочные действия:

Со стороны дыхательной системы: охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.

Противопоказания:

Для ингаляционного и интраназального применения: - тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии; - туберкулез; - кандидомикоз верхних дыхательных путей; - I триместр беременности; - повышенная чувствительность к беклометазону.

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.

В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

Взаимодействие сдругими лекарствен-ными средствами:

При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.

Беременность:

Противопоказан в I триместре беременности.Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы: проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Лечение: показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ.

Форма выпуска:

Аэрозоль Беклометазон для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора, находящегося под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем с защитным колпачком; препарат на выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи - по 200 доз в баллонах алюминиевых с насадкой-распылителем.

Спрей назальный дозированный Беклометазон Орион Фарма - по 70 доз, 80 доз или 200 доз во флаконах полиэтиленовых с насос-дозатором в комплекте с насадкой-распылителем для носа и предохранительным колпачком.Аэрозоль Беклометазон Аэронатив для ингаляций дозированный - по 200 доз в баллончиках алюминиевых с распылительной насадкой.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре ниже +30 °С.

Состав:

1 доза аэрозоля Беклометазона для ингаляций дозированного содержит:- действующее вещество: беклометазон - 50 мкг;- вспомогательные вещества: этанол 96% - 2.1 мг, норфлуран - 87.2 мг.

medhall.ru

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Беклометазон*/ Beclomethasonum*.

Формула: C22h39ClO5, химическое название: (11бета,16бета)-9-Хлор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (и виде дипропионата).Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.Фармакологическое действие: противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное, противоастматическое.

Фармакологические свойства

Беклометазон имеет выраженную глюкокортикоидную и слабую минералокортикоидную активность. При введении эндобронхиально беклометазон замедляет активацию и миграцию клеток, которые принимают участие в воспалительном аллергическом процессе (альвеолярные макрофаги), снижает выделение слизи бокаловидными клетками, уплотняет базальную эпителиальную мембрану, расслабляет гладкие мышцы бронхов, восстанавливает их чувствительность к адреномиметикам, уменьшает в слизистой оболочке бронхов количество тучных клеток.

При введении интраназально беклометазон через слизистую оболочку носа всасывается быстро. Некоторая часть введенного беклометазона проглатывается внутрь. Всасывание беклометазона в желудочно-кишечном тракте низкое. Основная часть попавшей в желудочно-кишечный тракт дозы инактивируется после «первого прохождения» через печень. Системное всасывание беклометазона возможно при любой виде введения (эндобронхиальном, интраназальном, при ингаляциях через рот). С белками плазмы крови беклометазон связывается на 87%. Беклометазон соответствующими эстеразами гидролизуется в печени, легочной и прочих тканях с формированием свободного беклометазона и беклометазона 17-монопропионата, которые имеют слабую противовоспалительную активностью. Основной путь выведения беклометазона (не зависимо от способа введения) как его полярных метаболитов, так и неизмененного препарата — с фекалиями, с мочой выводится 12–15% препарата. Лечебный эффект развивается через 4 – 5 суток от начала терапии и становится максимальным в течение нескольких недель.

Показания

Интраназально: вазомоторный ринит, аллергический ринит (круглогодичный и сезонный), рецидивирующий полипоз носа. Ингаляционно: бронхиальная астма — как базисное лечение; при недостаточной эффективности кромоглициевой кислоты, бронходилататоров и кетотифена; для уменьшения дозы пероральных глюкокортикоидов.

Способ применения беклометазона и дозы

Беклометазон вводится интраназально, ингаляционно. Интраназально: пациентам старше 6 лет — 2 – 4 раза в сутки по 50 мкг в каждый носовой ход. Ингаляционно: режим дозирования устанавливается индивидуально и зависит от степени тяжести заболевания, детям назначают в меньших дозах.

Для купирования острого астматического приступа беклометазон нельзя использовать. При развитии острого приступа астмы в ответ на использование беклометазона, его необходимо немедленно отменить. При появлении признаков гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности ингаляции необходимо продолжать, но при этом обязательно контролировать содержание в плазме крови базального кортизола (обычно через 1 – 2 дня работа системы гипоталамус - гипофиз - надпочечники нормализуется). Такой же мониторинг необходим при применении высоких доз беклометазона (1500 мкг и больше). Нужно избегать попадания беклометазона в глаза. При бронхообструктивном синдроме (умеренном и выраженном) за 15 – 20 минут до ингаляции рекомендуется применять бронходилататоры. Эффективность терапии аллергического ринита, который сопровождается выраженным отеком носовых ходов и обильными слизистыми выделениями, увеличивается при совместном использовании сосудосуживающих препаратов. Для уменьшения риска развития ротоглоточного кандидоза рекомендовано ингаляции проводить перед едой, а также полоскать рот после каждой ингаляции. При стероидзависимой астме необходимо применять высокие дозы (больше 1000 мкг в сутки). Осуществлять перевод пациентов, страдающих бронхиальной астмой, с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона нужно постепенно: слишком быстрое понижение дозы или одномоментная отмена недопустимы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 6 лет; для интраназального использования: частые носовые кровотечения, геморрагический диатез, системные инфекции (бактериальные, включая и туберкулез легких, грибковые, включая и кандидоз верхних дыхательных путей), острые респираторные заболевания, герпетическое поражение глаз; для ингаляционного использования: астматический статус (как первоочередное средство), острый бронхоспазм, бронхит неастматического происхождения.

Ограничения к применению

Для интраназального использования: недавние хирургические вмешательства в носовой полости, изъязвления носовой перегородки, недавняя травма носа, глаукома, амебиаз, гипотиреоз, тяжелая печеночная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда.Применение при беременности и кормлении грудьюИспользование беклометазона противопоказано в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода. На время терапии беклометазоном необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия беклометазона

При ингаляциях: ощущение першения в горле, охриплость голоса, приступы чиханья, парадоксальный бронхоспазм (снимается ингаляционным введением бронхолитиков), кашель, аллергические реакции, эозинофильная пневмония, кандидоз верхних дыхательных путей и ротовой полости (при применении в высоких дозах — больше 400 мкг в сутки или/и при продолжительном использовании), который проходит при проведении местного противогрибкового лечения без отмены терапии беклометазоном; при продолжительном использовании в дозах больше 1,5 мг в сутки — развитие системных побочных эффектов (включая и надпочечниковую недостаточность).

При интраназальном использовании: боль в горле и носовой полости, раздражение и сухость слизистой оболочки верхних дыхательных путей и носовой полости, кашель, чиханье, инфекции носоглотки, которые вызваны грибковой флорой, носовое кровотечение, ринорея, перфорация носовой перегородки, изъязвление слизистой оболочки носовой полости, редко — атрофия слизистой оболочки; при продолжительном использовании в дозах больше 1500 мкг в сутки — развитие системных побочных эффектов (включая и надпочечниковую недостаточность).

Системные эффекты: органов чувств и нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, неприятный привкус во рту, снижение вкусовых ощущений; аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм; прочие: возможна задержка роста у детей (при продолжительном использовании), миалгия.

Взаимодействие беклометазона с другими веществами

Беклометазон усиливает действие бета-адреномиметиков, которые, в свою очередь, усиливают противовоспалительное действие беклометазона (за счет повышения проникновения беклометазона в дистальные отделы бронхов). Индукторы ферментов микросомального окисления (включая фенитоин, фенобарбитал, рифампицин) уменьшают эффективность беклометазона. Метаболизм беклометазона ускоряет эфедрин. Метандиенон, бета2-адреномиметики, эстрогены, теофиллин, пероральные глюкокортикоиды усиливают действие беклометазона.

Передозировка

Передозировка беклометазоном проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Необходим временный перевод на использование системных глюкокортикоидов, применение АКТГ.

Торговые названия препаратов с действующим веществом беклометазон

Альдецин®БеклазонБеклазон Легкое ДыханиеБеклазон ЭкоБеклазон Эко Легкое ДыханиеБеклатБеклоджет 250 Бекломет ИзихейлерБеклометазон ДСБеклометазон Орион ФармаБеклометазона дипропионатБеклоспирБеклофорте®Беконазе® Бекотид®Кленил®Кленил® УДВНасобекПлибекотРинокленил

xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai

Беклометазон ДС - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания

Перед назначением ингаляционных лекарственных средств необходимо проинструктировать больного о правилах применения препарата, обеспечивающих наиболее полное попадание препарата в нужные участки легких. Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Больные должны знать о профилактическом характере действия препарата и о том, что для достижения оптимального эффекта ингалятором следует пользоваться регулярно, даже при отсутствии симптомов астмы.

При регулярных ингаляциях беклометазона улучшение дыхания обычно наступает через 1 нед лечения. Отсутствие эффекта возможно у пациентов с повышенным содержанием мокроты и слизи в дыхательных путях и выраженным бронхоспазмом, мешающим достижения препарату зоны действия. В таких случаях назначают ингаляции адреностимуляторов за 15-30 мин до ингаляции беклометазона или.начинают лечение с системного применения глюкокортикостероидов.

Перевод больных, регулярно принимающих пероральные глюкокортикостероиды, на ингаляции беклометазона, а также последующее лечение следует осуществлять с особой осторожностью, под ежедневным контролем пикфлуометрии (пневмотахометрии), поскольку угнетение коры надпочечников, вызванное длительным применением глюкокортикостероидов, восстанавливается медленно.

Перед назначением ингаляционных форм беклометазона больные должны находиться в относительно стабильном состоянии, а само их назначение должно дополнять обычную поддерживающую дозу системного глюкокортикостероида. Примерно через 1 нед суточную дозу стероидов начинают постепенно снижать - по 1 мг/нед (в пересчете на преднизолон). Ухудшение состояния на фоне поддерживающей дозы в 400 мкг/сут означает необходимость перевода больных на пероральное введение преднизолона. Регулярное использование позволяет в большинстве случаев отменить пероральные глюкокортикостероиды (больные, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние больного, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить реакцию на стрессовые ситуации (например травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).

Больные, переведенные на ингаляционное лечение и имеющие нарушенную функцию коры надпочечников, должны иметь запас глюкокортикостероидов и при себе - предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении глюкокортикостероидов (после устранения стрессовой ситуации дозу стероидов можно снова снизить). Иногда перевод с приема системных глюкокортикостероидов на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например аллергического ринита или экземы.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата.

Целесообразно проведение полоскания рта и глотки после ингаляций (профилактика кандидоза), а при появлении начальных признаков грибкового поражения слизистой оболочки полости рта - применение нистатина, флуконазола, амфотерицина. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Максимальная суточная доза препарата у взрослых не должна превышать 1 мг. В дозе до 1.5 мг/сут у большинства больных существенно не подавляет функцию надпочечников. При превышении этой дозы у некоторых больных может отмечаться некоторое угнетение функций надпочечников. Лечение в дозах более 1 мг/сут проводится под наблюдением врача.

Беклометазон в дозе 250 мкг не предназначен для использования в педиатрии. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение длительного периода времени.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания не являются специфическим противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей.

Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками (при низких температурах эффективность применения препарата снижается).

www.lsgeotar.ru

Пример рациональной терапии бронхиальной астмы | #04/02

Почему селективные β2-агонисты более безопасны в применении? Почему применяются аэрозоли ИГКС не только с малым, но и с высоким содержанием гормона в одной дозе?

Самыми эффективными лекарственными средствами, использующимися в лечении бронхиальной астмы, с позиции доказательной медицины на сегодняшний день могут быть признаны две группы препаратов: ингаляционные глюкокортикостероиды и β2-агонисты.

Ингаляционные глюкокортикостероиды, составляющие основу базисной противовоспалительной терапии астмы, предотвращают развитие симптомов и обострений болезни; улучшают функциональные показатели легких; уменьшают бронхиальную гиперреактивность и некоторые компоненты ремоделинга бронхиальной стенки, в частности утолщение базальной мембраны эпителия и ангиогенез слизистой бронхов [2, 4].

β2-агонисты — бронхолитические препараты, быстро устраняющие бронхоспазм за счет воздействия на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры стенки дыхательных путей. β2-агонисты короткого действия, классическим представителем которых является сальбутамол (вентолин), — наиболее эффективные средства симптоматической (ситуационной) терапии. Кроме того, эти препараты используются и в качестве средств превентивной терапии в случае бронхоспазма, провоцируемого физической нагрузкой, холодным воздухом и ожиданием контакта с «виновным» в развитии астмы аллергеном.

Для лечения астмы во всем мире наиболее широко используется вентолин, что обусловлено его высоким терапевтическим индексом, то есть соотношением лечебного эффекта и побочного действия.

Фармакологические свойства β-агонистов определяются их способностью стимулировать β1- и β2-адренорецепторы клеток различных тканей и прежде всего сердца, где преобладают β1-адренорецепторы, а также легких (в гладких мышцах бронхов представлены в основном β2-адренорецепторы). β2-агонисты оказывают бронхорасширяющий эффект за счет связи с β2-адренорецепторами, что приводит к активизации последних и увеличению концентрации цАМФ внутри гладкомышечной клетки, что в свою очередь вызывает релаксацию гладкой мускулатуры бронхов и снижение выброса медиаторов воспаления из тучных клеток. Самый первый β2-адреномиметик — изопреналин — действовал как на β1-рецепторы сердечной мышцы, так и на β2-рецепторы легких. Тем самым бронхолитический эффект достигался одновременно с кардиотоническим (усиление сократимости сердечной мышцы, увеличение частоты сердечных сокращений). Таким образом селективность β2-агонистов по отношению к β2-адренорецепторам определяет профиль их безопасности.

Сальбутамол (вентолин) является одним из самых селективных β2-агонистов: отношение селективности β2:β1 для сальбутамола составляет 1375, для фенотерола — 120, у изопреналина оно принято за 1 [3].

Другим фармакологическим свойством β2-агонистов, определяющим их эффективность и безопасность, является частичный или полный агонизм. Если фармакологическая эффективность β2-агонистов высока, они называются полными агонистами, если низкая — частичными агонистами. Полные агонисты вызывают максимальную ответную реакцию ткани в отличие от частичного агониста, действие которого слабее даже при назначении высоких доз. Однако это преимущество полных β2-агонистов одновременно может быть и их недостатком. Причина заключается в десенситизации (снижении чувствительности) β-адренорецепторов — явлении, связанном с активацией рецептора. При этом снижается или даже полностью теряется лечебное воздействие препарата, тогда как его побочные эффекты проявляются с большей силой, ибо пациент увеличивает дозу, пытаясь добиться терапевтического действия. Десенситизация — саморегулирующийся процесс, направленный на предотвращение сверхстимуляции рецепторов в случае чрезмерного воздействия на них агонистов β-адренорецепторов. Он является результатом взаимодействия β-адренорецептора с агонистом и зависит от силы и длительности воздействия последнего, стало быть, частичные агонисты будут вызывать меньшую десенситизацию, чем полные. Сальбутамол представляет собой частичный агонист по воздействию на β2-адренорецепторы дыхательных путей и не вызывает нарушений рецепторной чувствительности последних [3].

Сальбутамол, который является гидрофильным соединением и напрямую взаимодействует с β2-адренорецепторами гладких мышц бронхов, характеризуется быстрым началом действия. Обычная доза препарата (200 мкг) вызывает клинически значимое расширение бронхов (определяемое как 15%-ное увеличение ОФВ1) приблизительно через 5-7 мин. Продолжительность его действия достаточно коротка и составляет примерно 4-6 ч. При увеличении дозы препарата время начала действия сальбутамола может сокращаться, а продолжительность его действия — удлиняться.

Таким образом, сальбутамол (вентолин) является препаратом выбора для купирования остро возникающего приступа удушья у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, независимо от их возраста, сопутствующих заболеваний, а также от формы и тяжести астмы.

Сальбутамол (вентолин) следует рекомендовать в качестве профилактического средства, применяющегося перед физической нагрузкой, контактом с холодным воздухом, неизбежным контактом с аллергеном (уборка квартиры, посещение домов, где есть домашние животные, поездка за город в сезон палинации) для пациентов, у которых бронхоспазм провоцируется перечисленными выше факторами.

Ингаляции сальбутамола (вентолина) с помощью небулайзера назначаются при остром бронхоспазме, не контролируемом с помощью обычной терапии дозируемыми аэрозолями или порошковыми ингаляторами, а также при тяжелом обострении бронхиальной астмы. В этих случаях доза сальбутамола значительно превышает стандартную и составляет 2,5 мг (при необходимости 5 мг), назначается препарат 2-4 раза в день.

Признаком нестабильного течения бронхиальной астмы наряду с появлением клинических симптомов, снижением показателей спирометрии является увеличение потребности в ингаляционных β2-агонистах. Использование короткодействующих β2-агонистов два и более раз в сутки свидетельствует о наличии неконтролируемой астмы и соответственно неадекватной базисной терапии и служит поводом для пересмотра стратегии лечения. Самыми мощными противовоспалительными агентами являются глюкокортикостероидные (ГКС) препараты, а когда речь идет о лечении бронхиальной астмы — ингаляционные кортикостероиды (ИГКС), которые, практически не уступая по своей клинической эффективности системным ГКС, обладают значительно меньшим риском развития побочных эффектов. Группу ИГКС, представленных на нашем рынке, составляют беклометазон дипропионат, будесонид, флунизолид и флютиказон пропионат.

Беклометазон дипропионат применяется для лечения бронхиальной астмы уже 30 лет и соответственно представляет собой самую изученную форму ИГКС. Он обладает всем спектром противовоспалительной активности, присущим этой группе препаратов. Беклометазон дипропионат превращается в легких в активный метаболит беклометазон-17 — монопропионат, который собственно и оказывает клинический эффект, заключающийся в ослаблении и постепенном полном устранении астматических симптомов, улучшении спирометрических показателей и пикфлоуметрии, уменьшении бронхиальной гиперреактивности. По эффективности беклометазон дипропионат не уступает будесониду и флунизолиду в эквивалентных дозах. Исключение составляет флютиказон пропионат, эффективность которого в два раза выше, чем других ИГКС [1].

Беклометазон дипропионат обладает и хорошим профилем безопасности: в суточной дозе, равной 800 мкг, он не вызывает системных побочных эффектов у взрослых, а в дозе, равной 400 мкг, — и у детей [1]. Что касается местных побочных эффектов, то они одинаковы для всей группы ИГКС и заключаются в возможности развития кандидоза полости рта и горла, дисфонии, возникновения рефлекторного кашля и парадоксального бронхоспазма. Предупредить возникновение этих нежелательных явлений помогают следующие мероприятия: использование спейсера, полоскание рта после ингаляции ИГКС; снижение кратности приема препарата, что существенно снижает риск развития кандидоза. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать ингаляционными β2-агонистами короткого действия (например, вентолином). Иногда предварительное (непосредственно перед ингаляцией ИГКС) применение β2-агонистов оказывается эффективным способом профилактики рефлекторного кашля и бронхоспазма и может быть рекомендовано на начальном этапе лечения ИГКС, особенно при использовании высоких доз ИГКС и выраженной бронхиальной гиперреактивности.

До недавнего времени единственным недостатком беклометазона дипропионата считался тот факт, что выпускался он в формах, содержащих 50 мкг препарата в одной дозе. Для достижения средней суточной дозы (400–800 мкг) приходилось применять препарат 3-4 раза в день по нескольку ингаляций (2-4) на прием. В настоящее время на нашем рынке появились препараты беклометазона дипропионата, которые содержат 100 мкг и 250 мкг препарата в одной дозе, например беклофорте, выпускаемый в виде дозированного аэрозоля (в одной дозе беклофорте содержится 250 мкг беклометазона дипропионата). Это очень удобная дозировка ИГКС, если учесть, что в настоящее время наиболее эффективным фармакотерапевтическим режимом применения ИГКС при бронхиальной астме является терапия по принципу «step-down» (шаг вниз). Суть этой терапии заключается в назначении изначально высокой дозы ИГКС в целях быстрого подавления воспаления, уменьшения ремоделинга бронхиальной стенки и соответственно достижения ремиссии. Этот этап в среднем занимает три месяца, хотя клинический эффект лечения проявляется уже в первые недели терапии. Затем доза ИГКС может быть снижена до минимальной, позволяющей эффективно контролировать симптомы болезни и поддерживать показатель пикфлоуметрии на уровне не менее 80% должной величины. Беклофорте как нельзя лучше подходит для такого режима терапии. Рекомендуемые начальные дозы препарата:

  • бронхиальная астма легкой степени тяжести - 500 мкг/ сут;
  • бронхиальная астма средней степени тяжести - 750-1000 мкг/сут;
  • бронхиальная астма тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут.

Суточную дозу обычно делят на два приема, что значительно сокращает риск возникновения местных побочных эффектов и повышает приверженность больных лечению. При назначении беклофорте в высоких дозах (1000 мкг/сут и более) следует рекомендовать обязательное использование спейсера, что снижает риск возникновения системных побочных эффектов.

Таким образом, использование беклофорте в качестве базисного противовоспалительного препарата и вентолина в качестве ситуационного бронхолитического средства может служить примером рациональной и комплаентной фармакотерапии бронхиальной астмы независимо от ее этиологии и тяжести течения.

Литература
  1. Barnes P. J., Pedersen S., Busse W. W. Efficacy and safety on inhaled corticosteroids. New developments // Am. J. Respir.Crit. Care Med. 1998. Vol. 157. Suppl. P. S. 1-53.
  2. Orsida B. E., Li X., Hickey B. et al. Vascularity in asthmatic airways: relation to inhaled steroid dose // Thorax. 1999. Vol. 54. P. 289-295.
  3. Sears M. R., Taylor D.R. The beta 2-agoniast controversy. Observations, explanation and relationship to asthma epidemiology // Drug. Saf. 1994. Vol. 4. №. 11. P. 259-283.
  4. Sont J. K., Willems L. N., Bel E. H. et al. Clinical control and histopathologic outcome of asthma when using airway hyperresponsiveness as an additional guide to long-term treatment. The AMPUL Study Group // Am. J. Respir. Crit. Care Med. 1999. Vol. 159. P. 1043-1051.

www.lvrach.ru

MedPortal - БЕКЛОМЕТАЗОН: инструкция и показания к применению, противопоказания

Форма выпуска, состав и упаковка
Аэрозоль для ингаляций1 доза
беклометазона дипропионат100 мкг

[PRING] этанол безводный, пропиленгликоль, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан

200 доз - баллончики алюминиевые (1) с дозирующим устройством и насадкой-распылителем - коробки картонные.400 доз - баллончики алюминиевые (1) с дозирующим устройством и насадкой-распылителем - коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа
ГКС для ингаляционного и интраназального применения
Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания. Не обладает минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикостероидов.

Показания к применению

Базисная терапия бронхиальной астмы.

Взрослые и дети:

Астма легкой степени

Пациенты, требующие периодического симптоматического лечения бронходилататорами чаще, чем от случая к случаю.

Астма средней тяжести

Пациенты, требующие регулярного противоастматического лечения, и пациенты с нестабильной астмой или с ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии или терапии одними бронходилататорами.

Астма тяжелой степени

Пациенты с тяжелой хронической астмой. После начала применения аэрозоля беклометазона большинство пациентов, которые имели зависимость от системных стероидов для адекватного контроля за симптомами астмы, смогут существенно уменьшить или полностью отказаться от перорального применения кортикостероидов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов, может повышать клиническую эффективность беклометазона. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления, снижают эффективность. Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.

Режим дозирования

Препарат Беклометазон аэрозоль для ингаляций применяется только ингаляционно. Пациенты должны знать, что Беклометазон аэрозоль для ингаляций применяется для профилактики заболевания и поэтому должен приниматься регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы. Доза препарата корректируется, в зависимости от индивидуальной реакции. Если улучшение состояния после применения короткодействующих бронходилататоров становится менее эффективным или требуется большее количество ингаляций, чем обычно, необходимо контрольное лечение под присмотром специалиста. Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер - устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов. Детям также может быть рекомендовано применение специального детского спейсера.

Применение

Начальная доза ингаляционного беклометазона дипропионата должна быть скорректирована с учетом тяжести заболевания. Доза может быть скорректирована до достижения управления, а затем следует титровать до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль над астмой.

Взрослые (в том числе пожилые люди):

Беклометазон 50 мкг/доза:

Обычная начальная доза составляет 200 мкг 2 раза/сут. В тяжелых случаях она может быть увеличена до 600-800 мкг/сут (в этом случае рекомендуется применять форму препарата с высоким содержанием активного вещества). Дозу препарата потом можно откорректировать для достижения контроля над симптомами астмы или уменьшить до минимально эффективной в зависимости от индивидуальной реакции больного. Общая суточная доза должна быть введена от двух до четырех раз в день.

Беклометазон 250 мкг/доза:

Обычная доза 1000 мкг/сут, которая может быть увеличена до 2000 мкг. Она может быть уменьшена, если астма пациента стабилизировалась. Общая суточная доза должна быть введена от двух до четырех раз в день. Устройство Спейсер должно всегда использоваться при введении взрослым и подросткам в возрасте 16 лет и старше в общей суточной дозе 1000 мкг и более.

Дети:

Беклометазон 50 мкг/доза:

Обычная начальная доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. В зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 400 мкг, которую водят в 2-4 приема.

Беклометазон 250 мкг/доза:

Беклометазон 250 мкг/доза не рекомендуется для детей.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью:

Нет необходимости коррекции дозы у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Распыленный аэрозоль вдыхается через рот в легкие. Правильное управление имеет важное значение для успешной терапии. Пациент должен быть проинструктирован о том, как использовать беклометазон правильно, и рекомендуется читать и следовать инструкциям, напечатанным в листке-вкладыше.

Инструкция по применению (правила пользования ингалятором)

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Баллоны нельзя разбивать, протыкать или сжигать, даже если они будут пустыми. Если ингалятор новый или не использовался в течение трех дней и более, снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе.

1. Снять колпачок мундштука, слегка надавливая на него по бокам.

2. Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.

3. Тщательно встряхнуть ингалятор для того, чтобы любой посторонний предмет был удален из ингалятора и для того, чтобы содержимое ингалятора было равномерно перемешано.

4. Взять ингалятор вертикально между большим и всеми остальными пальцами, причем большой палец должен быть на основе ингалятора, ниже мундштука.

5. Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить мундштук в рот между зубами и охватить его губами, не прикусывая при этом.

6. Начиная вдох через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыление препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать (при этом высвобождается одна доза аэрозоля).

7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.

8. Если необходимо выполнить дальнейшие распыления, следует подождать примерно 30 сек, держа ингалятор вертикально. После этого выполнить пункты 3-7.

9. Насадите колпачок мундштука на место путем нажатия и щелчка в необходимом направлении.

ВАЖНО: выполнять пункты 5, 6 и 7, не спеша. Важно перед самым распылением начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или с боков рта появится «облачко», необходимо начать снова с пункта 2.

ДЕТИ: маленькие дети могут нуждаться в помощи, может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции проводили взрослые. Следует попросить ребенка выдохнуть и выполнить распыление сразу после того, как ребенок начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Старшие дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор двумя руками. Следует поместить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основу ниже мундштука.

Чистка

Ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю:

1. Вынуть металлический баллон из пластикового футляра ингалятора и снять колпачок мундштука.

2. Пластиковый футляр и мундштук протереть влажной тканью.

З. Дать высохнуть в теплом месте. Избегать чрезмерного нагрева.

4. Поместить металлический баллон и колпачок мундштука на место. Необходимо проконсультировать пациента о важности полоскания рта и горла водой или чистке зубов сразу после использования ингалятора. Пациент должен быть проинформирован о важности очистки ингалятора минимум раз в неделю, чтобы предотвратить блокировку, и тщательности следования инструкциям по очистке ингалятора, напечатанным в листке-вкладыше. Ингалятор нельзя мыть или ставить в воду.

Показания при беременности

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по Поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Беклометазон не обеспечивает купирования острых симптомов астмы, которые требуют ингаляционных бронходилататоров короткого действия. Пациенты должны иметь средства для купирования приступа. Тяжелая астма требует регулярного медицинского обследования, в том числе тестирования функции легких, так как есть риск тяжелых приступов и даже смерти. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что им необходимо обратиться за медицинской помощью, если лечение бронхолитическими средствами короткого действия становится менее эффективными и требуется большее число ингаляций, чем обычно, поскольку это может указывать на ухудшение контроля астмы. Если это произойдет, пациенты должны быть обследованы и должна быть рассмотрена необходимость увеличения противовоспалительной терапии (например, более высокие дозы ингаляционных кортикостероидов или курс пероральных кортикостероидов). Лечение обострений тяжелой астмы должно проводиться в обычном порядке, то есть за счет увеличения дозы ингаляционного беклометазона дипропионата, назначая системные стероиды при необходимости и/или соответствующий антибиотик, если есть инфекция, наряду с терапией β-агонистами. Лечение беклометазоном не следует резко останавливать. Могут произойти системные эффекты ингаляционных кортикостероидов, особенно когда они назначены в высоких дозах в течение длительного времени. Эти последствия гораздо менее вероятны, чем у оральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают: угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессия или агрессия (особенно у детей). Важно, чтобы дозы ингаляционных кортикостероидов титровались до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы. Рекомендуется контролировать рост детей, длительно получающих лечение ингаляционными кортикостироидами. Если рост замедляется, терапия должна быть пересмотрена с целью уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов, если это возможно должна быть дана самая низкая доза, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.

Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может привести к клинически значимому угнетению надпочечников. Дополнительное назначение системных кортикостероидов должно рассматриваться в периоды стресса или плановых операциях.

Пациенты, лечившиеся системными стероидами в течение длительного периода времени или в, больших дозах, которым назначен беклометазон, нуждаются в особом уходе, так как восстановление после возможного подавления коры надпочечников может занять значительное время. Сокращение дозы системных стероидов может быть начато примерно через неделю после начала лечения с беклометазоном. Размер сокращения дозы должен соответствовать поддерживающей дозе системных стероидов. Для пациентов, получающих поддерживающие дозы преднизолона 10 мг в день (или эквивалент) снижение дозы не более 1 мг в неделю. Для более высоких доз могут быть целесообразны большие интервалы сокращения дозы. Функции коры надпочечников должны контролироваться регулярно при постепенном снижении дозы системных стероидов.

Некоторые пациенты плохо себя чувствуют во время вывода системных стероидов, несмотря на сохранение или даже улучшения дыхательной функции. Следует поощрять упорный прием ингаляционного беклометазона дипропионата и продолжить вывод системных стероидов, если есть объективные признаки надпочечниковой недостотаточности. Пациенты, отлученные от оральных стероидов чьи функции коры надпочечников нарушены, должны иметь предупреждающие стероидные карты, информация из которых может потребоваться при необходимости дополнительного назначения системных стероидов в периоды стресса, например, ухудшение приступов астмы, торакальная инфекция, серьезное интеркуррентное заболевание, хирургическое вмешательство, травмы и т.д.

Замена системной стероидной терапии на ингаляционную терапию иногда разоблачает аллергию, такую как аллергический ринит или экзема, раньше регулировавшиеся с помощью системного препарата. Для этих аллергий необходимо симптоматическое лечение с антигистаминными и/или средствами для местного применения, в том числе местными стероидами.

Как и для всех ингаляционных кортикостероидов, особое внимание необходимо у пациентов с активной или спокойной формой туберкулеза легких.

Пациентов следует информировать, что этот продукт содержит небольшое количество этанола (примерно 9 мг на прием). В обычных дозах, количество этанола незначительно и не представляет риска для пациентов.

medportal.org


Смотрите также